4-(3-bromo-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-5-oxo-1,4,5,7-tetrahydrofuro[3,4-b]pyridine-3-carbonitrile | 1240786-24-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 4-(3-bromo-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-5-oxo-1,4,5,7-tetrahydrofuro[3,4-b]pyridine-3-carbonitrile
• 英文别名: 4-(3-bromo-2H-indazol-5-yl)-2-methyl-5-oxo-4,7-dihydro-1H-furo[3,4-b]pyridine-3-carbonitrile
• CAS: 1240786-24-6
• 化学式: C₁₆H₁₁BrN₄O₂
• 分子量: 371.193
• InChiKey: QXLFCTSHMAKESF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  90.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-bromo-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-5-oxo-1,4,5,7-tetrahydrofuro[3,4-b]pyridine-3-carbonitrile 、 3-(三氟甲基)苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 碳酸氢钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以4%的产率得到2-methyl-5-oxo-4-{3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-indazol-5-yl }-1,4,5,7-tetrahydrofuro[3,4-b]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] BI- AND TRICYCLIC INDAZOLE-SUBSTITUTED 1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,4-DIHYDROPYRIDINE SUBSTITUÉS PAR INDAZOLE BI- ET TRICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型双环和三环吲唑取代的1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导疾病或c-Met介导病症，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。

  公开号：

  WO2010094405A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基巴豆腈 、 4-乙酰氧基-3-氧代丁酸乙酯 、 3-溴-1H-吲唑-5-羧醛 在 盐酸 作用下， 以 丙醇 、 水 为溶剂， 反应 13.0h， 以19%的产率得到4-(3-bromo-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-5-oxo-1,4,5,7-tetrahydrofuro[3,4-b]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] BI- AND TRICYCLIC INDAZOLE-SUBSTITUTED 1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,4-DIHYDROPYRIDINE SUBSTITUÉS PAR INDAZOLE BI- ET TRICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型双环和三环吲唑取代的1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导疾病或c-Met介导病症，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。

  公开号：

  WO2010094405A1

文献信息

• BI- AND TRICYCLIC INDAZOLE-SUBSTITUTED 1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Michels Martin

  公开号：US20120035409A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  This invention relates to novel bi- and tricyclic indazole-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及一种具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型双环和三环吲唑取代的1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制造方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的疾病状态，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。
• Bi- and tricyclic indazole-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives and uses thereof
  申请人：Michels Martin

  公开号：US08759341B2

  公开（公告）日：2014-06-24

  This invention relates to novel bi- and tricyclic indazole-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及一种新型的双环和三环吲哚取代的1,4-二氢吡啶衍生物，具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性，以及其制造方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增生性疾病的用途。
• US8759341B2
  申请人：——

  公开号：US8759341B2

  公开（公告）日：2014-06-24
• [EN] BI- AND TRICYCLIC INDAZOLE-SUBSTITUTED 1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,4-DIHYDROPYRIDINE SUBSTITUÉS PAR INDAZOLE BI- ET TRICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2010094405A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  This invention relates to novel bi- and tricyclic indazole-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型双环和三环吲唑取代的1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导疾病或c-Met介导病症，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。