在25°C的空气中,用溶于THF的1,1',1''-(膦三基)三哌啶(≈2.05当量)处理NiCl 2的NMP溶液,形成高活性的催化体系,用于交叉偶联多种电子激活,未激活,停用和正交用二芳基锌试剂取代,杂环和功能化的芳基溴化物和芳基氯化物。在仅0.1 mol%催化剂(基于镍)的存在下,于60°C在2 h内即可获得非常高的转化率和产率,因此催化剂负载量远低于Negishi反应的镍催化形式的典型报道。各种可能含有三氟甲基,氟化物或其他官能团的芳基卤化物,例如乙缩醛,酮,醚,酯,内酯,酰胺,亚胺,苯胺,烯烃,吡啶,喹啉和嘧啶,已成功转化为相应的联芳基。在两个反应伙伴中都可以接受电子和空间变化。实验观察表明,分子(Ni I / Ni III)机制有效。
[EN] INDOLE COMPOUNDS AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS INDOLIQUES UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
申请人:NIDO BIOSCIENCES INC
公开号:WO2022020342A1
公开(公告)日:2022-01-27
Provided herein are compounds of formula (V) that bind to BF3 of an androgen receptor (AR), which can modulate the AR for the treatment of Kennedy's disease.
[EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS
申请人:MERCK PATENT GMBH
公开号:WO2019148132A1
公开(公告)日:2019-08-01
The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.
本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
Substituted nitrogen-containing heteroaryl derivatives useful as modulators of the histamine H4 receptor
申请人:Gaul Michael D.
公开号:US20090069305A1
公开(公告)日:2009-03-12
The present invention relates to substituted nitrogen-containing heteroaryl derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using any of these derivatives and compositions for H
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receptor activity modulation and the treatment of states mediated by histamine H
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receptor activity.