1-(1,2-dihydro-1-acenaphthylenyl)piperazine | 250210-13-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-(1,2-dihydro-1-acenaphthylenyl)piperazine
• 英文别名: 1-(1,2-Dihydroacenaphthylen-1-yl)piperazine
• CAS: 250210-13-0
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂
• 分子量: 238.332
• InChiKey: JJAIIUACQQKGQJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-Chloroethyl)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-indol-2-one 、 1-(1,2-dihydro-1-acenaphthylenyl)piperazine 在 sodium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 various solvent(s) 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 5-[2-[4-(1,2-dihydroacenaphthylen-1-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-1-methyl-3H-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  1-（1,2-二氢-2-ac烯基）哌嗪衍生物作为潜在的非典型抗精神病药在小鼠中的合成及初步药理研究。

  摘要：

  在开发新的非典型抗精神病药的研究中，一种策略是可以通过操纵血清素能系统来调节多巴胺能系统。描述了基于1-（1,2-二氢-2-ac烯基）哌嗪（7）结构的一系列潜在的非典型抗精神病药的合成和初步药理学评估。来自该系列的化合物7e，5- {2- [4-（1,2-二氢-2-ac烯基）哌嗪基]乙基} -2,3-二氢dro-1H-吲哚-2-酮在5-HT1A和5-HT2A受体对D2受体的亲和力适中。7e表现出由氟哌啶醇引起的僵直症的高度逆转，表明其非典型的抗精神病药性。

  DOI：

  10.1016/s0014-827x(99)00058-0
• 作为产物：
  描述：

  哌嗪 、 1-bromoacenaphthene 反应 6.0h， 以65%的产率得到1-(1,2-dihydro-1-acenaphthylenyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  1-（1,2-二氢-2-ac烯基）哌嗪衍生物作为潜在的非典型抗精神病药在小鼠中的合成及初步药理研究。

  摘要：

  在开发新的非典型抗精神病药的研究中，一种策略是可以通过操纵血清素能系统来调节多巴胺能系统。描述了基于1-（1,2-二氢-2-ac烯基）哌嗪（7）结构的一系列潜在的非典型抗精神病药的合成和初步药理学评估。来自该系列的化合物7e，5- {2- [4-（1,2-二氢-2-ac烯基）哌嗪基]乙基} -2,3-二氢dro-1H-吲哚-2-酮在5-HT1A和5-HT2A受体对D2受体的亲和力适中。7e表现出由氟哌啶醇引起的僵直症的高度逆转，表明其非典型的抗精神病药性。

  DOI：

  10.1016/s0014-827x(99)00058-0

文献信息

• Synthesis and preliminary binding affinities of 1-(1,2-dihydro-2-acenaphthylenyl)piperazine — a new arylpiperazine
  作者：P Srinivas、P Brust、A.R Subramanian、S.A.V Raghavan、J.B Rangisetty、C.N.V.H.B Gupta、P Parimoo

  DOI：10.1016/s0031-6865(99)00019-9

  日期：1999.12
• Synthesis and preliminary pharmacological investigations of 1-(1,2-dihydro-2-acenaphthylenyl)piperazine derivatives as potential atypical antipsychotic agents in mice
  作者：P Srinivas、A.R Subramanian、P Brust、S.A.V Raghavan、J.B Rangisetty、C.N.V.H.B Gupta、N Sridhar、A Veeranjaneyulu、P Parimoo

  DOI：10.1016/s0014-827x(99)00058-0

  日期：1999.8

  antipsychotic agents, one strategy is that the dopaminergic system can be modulated through manipulation of the serotonergic system. The synthesis and preliminary pharmacological evaluation of a series of potential atypical antipsychotic agents based on the structure of 1-(1,2-dihydro-2-acenaphthylenyl)piperazine (7) is described. Compound 7e, 5-2-[4-(1,2-dihydro-2-acenaphthylenyl)piperazinyl]ethyl}-2

  在开发新的非典型抗精神病药的研究中，一种策略是可以通过操纵血清素能系统来调节多巴胺能系统。描述了基于1-（1,2-二氢-2-ac烯基）哌嗪（7）结构的一系列潜在的非典型抗精神病药的合成和初步药理学评估。来自该系列的化合物7e，5- 2- [4-（1,2-二氢-2-ac烯基）哌嗪基]乙基} -2,3-二氢dro-1H-吲哚-2-酮在5-HT1A和5-HT2A受体对D2受体的亲和力适中。7e表现出由氟哌啶醇引起的僵直症的高度逆转，表明其非典型的抗精神病药性。