8,9-dimethoxy-5-morpholin-4-yl-[1,2,4]triazolo[4,3-c]quinazoline | 37562-26-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 8,9-dimethoxy-5-morpholin-4-yl-[1,2,4]triazolo[4,3-c]quinazoline
• 英文别名: 5-morpholino-8,9-dimethoxy-1,2,4-triazolo[4,3-c]quinazoline；4-(8,9-dimethoxy-[1,2,4]triazolo[4,3-c]quinazolin-5-yl)morpholine
• CAS: 37562-26-8
• 化学式: C₁₅H₁₇N₅O₃
• 分子量: 315.332
• InChiKey: WWTVBRGNFBFXBH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  74
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 对甲苯磺酸 、 肼 作用下， 以 ice-water 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 8,9-dimethoxy-5-morpholin-4-yl-[1,2,4]triazolo[4,3-c]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic 1,2,4-triazolo-quinazolines

  摘要：

  本发明公开了具有动物药理活性的5-取代-1,2,4-三唑并[4,3-c]喹唑啉和1,2,4-三唑并[1,5-c]喹唑啉，例如作为降压和抗炎剂等用途。该化合物可以通过将5-卤代-1,2,4-三唑喹唑啉与代表要引入到5位的功能的化合物反应来制备。5-卤代-1,2,4-三唑并[4,3-c]喹唑啉也具有药理活性，例如降压和抗炎活性，并可通过将4-肼基喹唑啉与三甲氧甲烷反应来制备。5-卤代-1,2,4-三唑并[1,5-c]喹唑啉也具有降压和抗炎活性，并可通过使用氧氯化磷从相应的1,2,4-三唑并[1,5-c]喹唑啉-5(1H)-酮制备，而该喹唑啉-5(1H)-酮则是从5-卤代-1,2,4-三唑并[4,3-c]喹唑啉制备的。

  公开号：

  US04053600A1

文献信息

• US4053600A
  申请人：——

  公开号：US4053600A

  公开（公告）日：1977-10-11
• Tricyclic 1,2,4-triazolo-quinazolines
  申请人：Sandoz, Inc.

  公开号：US04053600A1

  公开（公告）日：1977-10-11

  The invention discloses 5-substituted-1,2,4-triazolo[4,3-c]quinazolines and 1,2,4-triazolo[1,5-c]quinazolines having pharmacological activity in animals and useful, for example, as hypotensive and anti-inflammatory agents. The compounds may be prepared, for example, by reacting a 5-halo-1,2,4-triazolo-quinazoline with a compound representing the function to be introduced at the 5-position. The 5-halo-1,2,4-triazolo[4,3-c]quinazolines also have pharmacological activity, e.g., hypotensive and anti-inflammatory activity, and may be prepared by reacting a 4-hydrazino-quinazoline with trimethoxy methane. The 5-halo-1,2,4-triazolo[1,5-c]quinazolines also have hypotensive and anti-inflammatory activity and are prepared from the corresponding 1,2,4-triazolo-[1,5-c]quinazolin-5(1H)-one using phosphorus oxychloride, the quinazolin-5(1H)-one being in turn prepared from the 5-halo-1,2,4-triazolo[4,3-c]quinazoline.

  本发明公开了具有动物药理活性的5-取代-1,2,4-三唑并[4,3-c]喹唑啉和1,2,4-三唑并[1,5-c]喹唑啉，例如作为降压和抗炎剂等用途。该化合物可以通过将5-卤代-1,2,4-三唑喹唑啉与代表要引入到5位的功能的化合物反应来制备。5-卤代-1,2,4-三唑并[4,3-c]喹唑啉也具有药理活性，例如降压和抗炎活性，并可通过将4-肼基喹唑啉与三甲氧甲烷反应来制备。5-卤代-1,2,4-三唑并[1,5-c]喹唑啉也具有降压和抗炎活性，并可通过使用氧氯化磷从相应的1,2,4-三唑并[1,5-c]喹唑啉-5(1H)-酮制备，而该喹唑啉-5(1H)-酮则是从5-卤代-1,2,4-三唑并[4,3-c]喹唑啉制备的。