作者:Mohamed A. El-Zahabi、Laila M. Gad、Faida H. Bamanie、Zohair Al-Marzooki
DOI:10.1007/s00044-010-9492-1
日期:2012.1
AbstractCertain new nitrogen-substituted derivatives of cyclic imides phthalimide (a), 1,8-naphthalimide (b), and diphenimide (c), were synthesized aiming to obtain potent hypolipidemic agents. Thus, 2-(N-imido) propanoic acids, 2-(N-phthalimido)-2-methylpropionic acid, and their ethyl esters were synthesized (Target derivative A). Also their corresponding N-substituted-2-(N-imido) propionamides and
摘要合成了某些新的氮取代的环状酰亚胺邻苯二甲酰亚胺(a),1,8-萘二甲酰亚胺(b)和联苯二酰亚胺(c),目的是获得有效的降血脂药。从而,得到2-(Ñ -imido)丙酸酸,2-(Ñ -phthalimido)-2-甲基丙酸,以及它们的乙酯合成(目标衍生物A)。也它们相应Ñ取代的-2-(Ñ -imido)丙酰胺和2-(Ñ -phthalimido)-2-甲基丙酰胺制备(目标衍生物B)。另外,N制备了邻苯二甲酰亚甲基乙酸乙酸酯。对一些新制备的化合物进行了3D研究,结果发现它们叠加在第一代贝特类药物Clofibrate上。对新制备的化合物抗Triton WR-1339诱导的大鼠高脂血症的降血脂活性的初步评估表明,与150mg / kg / ip剂量的非诺贝特相比,几种衍生物已证明血清总胆固醇和甘油三酯水平显着降低。第二代贝特类药物之一。 图形概要