4-Ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-chinazolin-2-on | 85277-27-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-Ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-chinazolin-2-on
• 英文别名: 4-Ethyl-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-2(1H)-one；4-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-1H-quinazolin-2-one
• CAS: 85277-27-6
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量: 178.234
• InChiKey: SBBFXEBVJMCJGX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-chinazolin-2-on 在 三氯氧磷 作用下， 以 异戊醇 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-4-ethyl-5,6,7,8-tetrahydroquinazoline;(Z)-but-2-enedioic acid
  参考文献：
  名称：

  嘧啶衍生物。VI。2-（1-哌嗪基）-5，6-聚亚甲基嘧啶衍生物的合成及其降血糖活性的测定。

  摘要：

  作为我们对嘧啶衍生物研究的一部分，我们合成了27种4-烷基-2-(1-哌嗪基)-5, 6-多甲基化嘧啶及其结构相关衍生物，并检测了其在接受2-脱氧-D-葡萄糖处理的小鼠中的降血糖活性。大多数衍生物在30 mg/kg口服剂量下显示出比100 mg/kg口服剂量的噻唑安更高的活性。讨论了结构-活性关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.31.2254
• 作为产物：
  描述：

  2-丙酰环己酮 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-Ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-chinazolin-2-on
  参考文献：
  名称：

  嘧啶衍生物。VI。2-（1-哌嗪基）-5，6-聚亚甲基嘧啶衍生物的合成及其降血糖活性的测定。

  摘要：

  作为我们对嘧啶衍生物研究的一部分，我们合成了27种4-烷基-2-(1-哌嗪基)-5, 6-多甲基化嘧啶及其结构相关衍生物，并检测了其在接受2-脱氧-D-葡萄糖处理的小鼠中的降血糖活性。大多数衍生物在30 mg/kg口服剂量下显示出比100 mg/kg口服剂量的噻唑安更高的活性。讨论了结构-活性关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.31.2254

文献信息

• Gewald, K.; Schaefer, H.; Bellmann, P., Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1982, vol. 324, # 6, p. 933 - 941
  作者：Gewald, K.、Schaefer, H.、Bellmann, P.

  DOI：——

  日期：——
• GEWALD, K.;SCHAEFER, H.;BELLMANN, P., J. PRAKT. CHEM., 1982, 324, N 6, 933-941
  作者：GEWALD, K.、SCHAEFER, H.、BELLMANN, P.

  DOI：——

  日期：——
• SEKIYA, TETSUO;HIRANUMA, HIDETOSHI;KANAYAMA, TOSHIJI;HATA, SHUNSUKE;YAMAD+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1983, 31, N 7, 2254-2261
  作者：SEKIYA, TETSUO、HIRANUMA, HIDETOSHI、KANAYAMA, TOSHIJI、HATA, SHUNSUKE、YAMAD+

  DOI：——

  日期：——
• Pyrimidine derivatives. VI. Synthesis of 2-(1-piperazinyl)-5,6-polymethylenepyrimidine derivatives and determination of their hypoglycemic activity.
  作者：TETSUO SEKIYA、HIDETOSHI HIRANUMA、TOSHIJI KANAYAMA、SHUNSUKE HATA、SHUNICHI YAMADA

  DOI：10.1248/cpb.31.2254

  日期：——

  As part of our studies on pyrimidine derivatives, 27 4-alkyl-2-(1-piperazinyl)-5, 6-polymethylenepyrimidines and structurally related derivatives were synthesized, and their hypoglycemic activities were examined in mice treated with 2-deoxy-D-glucose. Most of the derivatives showed higher activity at a dose of 30 mg/kg p.o. than tolbutamide at a dose of 100 mg/kg p.o. The structure-activity relationships are discussed.

  作为我们对嘧啶衍生物研究的一部分，我们合成了27种4-烷基-2-(1-哌嗪基)-5, 6-多甲基化嘧啶及其结构相关衍生物，并检测了其在接受2-脱氧-D-葡萄糖处理的小鼠中的降血糖活性。大多数衍生物在30 mg/kg口服剂量下显示出比100 mg/kg口服剂量的噻唑安更高的活性。讨论了结构-活性关系。