(2-phenylquinazolin-4-yl)glycine | 421581-38-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (2-phenylquinazolin-4-yl)glycine
• 英文别名: 2-[(2-Phenylquinazolin-4-yl)azaniumyl]acetate
• CAS: 421581-38-6
• 化学式: C₁₆H₁₃N₃O₂
• 分子量: 279.298
• InChiKey: YDWBBGCNUQEBAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  75.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯-2-苯基喹唑啉 、 聚甘氨酸 在 potassium carbonate 作用下， 以 氘代二甲亚砜 为溶剂， 以81.33%的产率得到(2-phenylquinazolin-4-yl)glycine
  参考文献：
  名称：

  新型4,6-二取代喹唑啉衍生物的合成及其对U937白血病细胞系的抗炎和抗癌活性（细胞毒性）。

  摘要：

  考虑到NSAIDs的使用和改变的癌症发生率之间的联系以及在血管生成中COX-II的影响的证据越来越多，已经通过常规方法从邻氨基苯甲酸衍生物1开始合成了一系列新的4，6-二取代的喹唑啉衍生物。最初进行酰化，然后环化获得苯并恶嗪酮2，将其进一步用氨水处理，即可生成关键的中间体2取代的苯甲酰胺（3）。随后将产物环化，得到喹唑酮4，氯代5，然后钩接到各种光学纯的α-氨基酸上，以得到4,6-二取代喹唑啉衍生物6。对所有衍生物6进行抗炎和抗癌活性筛选U937白血病细胞系。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2007.06.010

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF CGAS ACTIVITY AS THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ CGAS À TITRE D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：BELLBROOK LABS

  公开号：WO2020142735A1

  公开（公告）日：2020-07-09

  This disclosure relates to compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of using the compounds and compositions for treating or preventing inappropriate activation of a type I interferon (IFN) response in a subject in need thereof.

  本公开涉及化合物、包含它们的制药组合物以及使用这些化合物和组合物治疗或预防需要的患者中不恰当激活I型干扰素（IFN）反应的方法。
• INHIBITORS OF CGAS ACTIVITY AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Bellbrook Labs, Llc

  公开号：EP3906229A1

  公开（公告）日：2021-11-10
• US9744171B2
  申请人：——

  公开号：US9744171B2

  公开（公告）日：2017-08-29
• [EN] POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS FOR MELANOCORTIN RECEPTORS<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS POUR RÉCEPTEURS DE MÉLANOCORTINE
  申请人：UNIV VANDERBILT

  公开号：WO2013134376A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  Positive allosteric modulators of melanocortin receptors, especially allosteric potentiators of the receptors MC3R and MC4R are described herein. Also provided are pharmaceutical compositions containing the positive allosteric modulators and methods of treating obesity or an obesity-related disorder such as type 2 diabetes, comprising administering an effective amount of the positive allosteric modulator.
• Synthesis of novel 4,6-disubstituted quinazoline derivatives, their anti-inflammatory and anti-cancer activity (cytotoxic) against U937 leukemia cell lines☆
  作者：P. Mani Chandrika、T. Yakaiah、A. Raghu Ram Rao、B. Narsaiah、N. Chakra Reddy、V. Sridhar、J. Venkateshwara Rao

  DOI：10.1016/j.ejmech.2007.06.010

  日期：2008.4

  subsequently cyclised to obtain quinazolones 4, chlorinated 5, then hooked to various optically pure alpha-amino acids to have 4,6-disubstituted quinazoline derivatives 6. All the derivatives 6 are screened for anti-inflammatory and anti-cancer activity against U937 leukemia cell lines. Some of the compounds exhibited promising anti-cancer activity with reference to standard drug Etoposide.

  考虑到NSAIDs的使用和改变的癌症发生率之间的联系以及在血管生成中COX-II的影响的证据越来越多，已经通过常规方法从邻氨基苯甲酸衍生物1开始合成了一系列新的4，6-二取代的喹唑啉衍生物。最初进行酰化，然后环化获得苯并恶嗪酮2，将其进一步用氨水处理，即可生成关键的中间体2取代的苯甲酰胺（3）。随后将产物环化，得到喹唑酮4，氯代5，然后钩接到各种光学纯的α-氨基酸上，以得到4,6-二取代喹唑啉衍生物6。对所有衍生物6进行抗炎和抗癌活性筛选U937白血病细胞系。