甲二胺二盐酸盐 | 2372-88-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 甲二胺二盐酸盐
• 中文别名: 1H-吡唑-5-甲醇,3,4-二氨基-1-(1-甲基乙基)-(9CI)
• 英文名称: diaminomethane
• 英文别名: 1,2-ethylenediamine；methylene diamine；methylenediamine；methanediamine；dimethylamine；N-Methylenediamine
• CAS: 2372-88-5
• 化学式: CH₆N₂
• 分子量: 46.072
• InChiKey: RTWNYYOXLSILQN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  105 °C
• 沸点：
  82.6±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.879±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  3
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2921290000

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲二胺二盐酸盐 以93的产率得到5'-O-(tert-butyldimethylsilyl)-2',3'-didehydro-2',3'-dideoxyadenosine
  参考文献：
  名称：

  J. Org. Chem. 1989,54, 2217-2225

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  聚合甲醛 在 氨 作用下， 生成 甲二胺二盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  甲醛与氨之间的反应。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01191a034
• 作为试剂：
  描述：

  14-((9H-fluoren-9-yl)methyl)12-(tert-butyl)(2R,6S,13S,13aS)-2-(2-methoxy-2-oxoethyl)-5-oxo-1,2,3,5,6,7,13,13a-octahydro-12H-6,13-epiminopyrrolo-[1′,2′:1,2]azocino[4,5-b]indole-12,14-dicarboxylate 在 甲二胺二盐酸盐 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 2-((2R,6S,13S,13aS)-12-(tert-butoxycarbonyl)-14-(2-(4,4-difluorocyclohexyl)acetyl)-5-oxo-2,3,5,6,7,12,13,13a-octahydro-1H-6,13-epiminopyrrolo[1′,2′:1,2]azocino[4,5-b]indol-2-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  胰高血糖素样肽1受体（GLP-1R）的有效正构构调节剂的设计，合成和药理学评估。

  摘要：

  肽类GLP-1受体激动剂在治疗2型糖尿病（T2DM）方面的治疗成功促使我们寻找口服生物可利用的小分子，这些小分子可以激活GLP-1受体（GLP-1R）作为T2DM的有效靶标。在这里，发现和表征一种基于3,4,5,6-四氢-1 H -1,5-表皮咪唑并[4,5- b ]吲哚的GLP-1R强效和选择性正构构调节剂（PAM）据报道有脚手架。通过GLP-1R配体结合模型支持了来自HTS的该系列的优化。体外生物学测试显示，最佳化合物19具有良好的ADME和药理作用。通过体内药代动力学和药理研究的表征表明，19在有效的内源性配体GLP-1（7-36）NH 2活性低得多的内源性降解产物GLP1（9-36）NH 2的存在下，将GLP-1R激活为正变构调节剂（PAM）。尽管这些数据表明了小分子GLP-1R PAM在T2DM治疗中的潜力，但仍需要针对临床候选者进行进一步优化。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.9b01071

文献信息

• Pyridonecarboxylic acid derivatives or salts thereof and drugs
  申请人：Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06136823A1

  公开（公告）日：2000-10-24

  The invention relates to pyridonecarboxylic acid derivatives represented by the general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 is --OH, a carboxy-protecting group or (alkyl)amino group, R.sup.2 is H, or --NO.sub.2, (protected) amino, (protected) hydroxyl, lower alkyl or lower alkoxyl group, R.sup.3 is a halogen atom, H, or --NO.sub.2, lower alkyl, lower alkoxyl or amino group, R.sup.4 is an azido, (substituted) hydrazino, (substituted) amino, lower alkoxyl or hydroxyl group, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are independently H, --NO.sub.2, halogen atom or lower alkyl group, R.sup.8 is a --NO.sub.2, (substituted) amino, --OH or lower alkoxyl group, A is N or C--R.sup.12, in which R.sup.12 is H, halogen atom, or (substituted) lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower alkoxyl, lower alkylthio or nitro group, and B is N or C--R.sup.13, in which R.sup.13 is H or halogen atom, or salts thereof, and medicine comprising such a compound as an active ingredient. The derivatives or the salts thereof exhibit excellent antibacterial action and peroral absorbability, scarcely cause side effects, and are easy of synthesis.

  该发明涉及由通式（1）表示的吡啶酮羧酸衍生物：##STR1##其中R.sup.1为--OH、羧保护基团或（烷基）氨基团，R.sup.2为H或--NO.sub.2、（保护）氨基、（保护）羟基、较低烷基或较低烷氧基团，R.sup.3为卤素原子、H或--NO.sub.2、较低烷基、较低烷氧基或氨基团，R.sup.4为偶氮基、（取代）叠氮基、（取代）氨基、较低烷氧基或羟基团，R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7独立地为H、--NO.sub.2、卤素原子或较低烷基团，R.sup.8为--NO.sub.2、（取代）氨基、--OH或较低烷氧基团，A为N或C--R.sup.12，其中R.sup.12为H、卤素原子或（取代）较低烷基、较低烯基、较低炔基、较低烷氧基、较低硫代烷基或硝基团，B为N或C--R.sup.13，其中R.sup.13为H或卤素原子，或其盐，以及包括此类化合物作为活性成分的药物。这些衍生物或其盐表现出优异的抗菌作用和口服吸收性，几乎不会引起副作用，并且易于合成。
• Design, synthesis and biological evaluation of lazabemide derivatives as inhibitors of monoamine oxidase
  作者：Shiyang Zhou、Guangying Chen、Gangliang Huang

  DOI：10.1016/j.bmc.2018.08.024

  日期：2018.9

  In the studied a series novel of lazabemide derivatives were designed, synthesized and evaluated as inhibitors of monoamine oxidase (MAO-A or MAO-B). These compounds used lazabemide as the lead compound, and the chemistry structures were modified by used the bioisostere and modification of compound with alkyl principle. The two types of inhibitors (inhibition of MAO-A and inhibition of MAO-B) were

  在研究中，设计，合成和评估了一系列新的lazabemide衍生物作为单胺氧化酶（MAO-A或MAO-B）的抑制剂。这些化合物以拉沙贝米为先导化合物，并通过对烷基进行化合物的生物等排和修饰，对化学结构进行了修饰。通过对MAO的抑制活性来筛选两种抑制剂（对MAO-A的抑制和对MAO-B的抑制）。体外实验表明，化合物3a，3d和3f具有抑制MAO-A生物学活性的强度，而化合物3i和3m具有强度抑制MAO-B的生物学活性。从体外抑制活性实验的数据可以看出，化合物3d为IC 50  ＝ 3.12±0.05μmol/ mL的MAO-A，化合物3m为IC 50  ＝ 5.04±0.06μmol/ mL。通过检测血浆和脑组织中5-HT，NE，DA的含量以及MAO-A和MAO-B的活性，进行体内抑制活性实验以评估化合物3a，3d，3f，3i和3m的抑制活性。。体内抑制活性评估结果表明，化合物3a，3d，3f
• Tricyclic vasopressin agonists
  申请人：Wyeth

  公开号：US06511974B1

  公开（公告）日：2003-01-28

  This invention relates to new compounds selected from those of the general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug form thereof: wherein D, E and G are N or CH, which serve as vasopressin agonists and are useful in treating disorders such as diabetes insipidus, nocturnal enuresis, nocturia, urinary incontinence, bleeding and coagulation disorders, and the inability to temporarily delay urination and pharmaceutical compositions and methods for same.

  这项发明涉及从一般式(I)的化合物中选出的新化合物，或其药用可接受的盐、酯或前药形式：其中D、E和G为N或CH，它们作为抗利尿素激动剂，可用于治疗疾病，如尿崩症、夜尿症、夜尿频、尿失禁、出血和凝血障碍，以及暂时延迟排尿的无能力，以及用于相同目的的制药组合物和方法。
• 吲哚醌类有机化合物及其应用
  申请人：广州华睿光电材料有限公司

  公开号：CN112552301A

  公开（公告）日：2021-03-26

  本发明涉及一种吲哚醌类有机化合物及其应用。所述有机化合物具有如通式(1)所示的结构。按照本发明所述的有机化合物，具有优异的空穴传输性质和稳定性，可作为有机电致发光元件中的空穴注入层材料，也可以作为掺杂剂掺杂在空穴注入层或空穴传输层中，这样既可用低电压驱动，也可提高电致发光效率，延长器件寿命。
• Alkali-Metal-Catalyzed Cross-Dehydrogenative Couplings of Hydrosilanes with Amines
  作者：Srinivas Anga、Yann Sarazin、Jean-François Carpentier、Tarun K. Panda

  DOI：10.1002/cctc.201501356

  日期：2016.4.6

  report the N−H/H−Si cross‐dehydrogenative coupling (CDC) of hydrosilanes and amines with high conversion (>90 %) and chemoselectivity for the production of silazanes, using group 1 metal hexamethyldisilazides [MN(SiMe3)2] (M=Li, Na, K) as precatalysts under mild conditions. [KN(SiMe3)2] showed higher activity than the congeneric lithium and sodium salts. The catalyzed CDC reaction displays a broad substrate

  我们报道了使用第1组金属六甲基二硅叠氮化物[MN（SiMe 3）2 ]的氢化硅烷和胺的N-H / H-Si交叉脱氢偶联（CDC），具有较高的转化率（> 90％）和化学选择性，可用于生产硅氮烷。（M = Li，Na，K）作为温和条件下的前催化剂。[KN（SiMe 3）2 ]显示出比同类锂盐和钠盐更高的活性。催化的CDC反应显示出广泛的底物范围。在环境条件下，苯基硅烷和二苯基硅烷与许多胺反应；三苯基硅烷进行CDC反应需要更高的温度。中间锂络合物[（THF）2 Li- N（SiHPh 2）（Dipp）}]（1）已被分离出来，并进行了表征，以试图确定可操作的反应机制。