2-甲基-2-丙基4-(2-环氧乙烷基)-1-哌啶羧酸酯 | 921199-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 2-甲基-2-丙基4-(2-环氧乙烷基)-1-哌啶羧酸酯
• 英文名称: tert-butyl 4-(oxiran-2-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 921199-39-5
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₃
• 分子量: 227.304
• InChiKey: MHJCAROLVBMINS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  42.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基4-(2-环氧乙烷基)-1-哌啶羧酸酯 在 溶剂黄146 、 三乙胺 、 lithium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 Tert-butyl 4-[1-[ethenyl(dimethyl)silyl]oxy-2-iodoethyl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  通过钴催化硅系 6-Iodo-1-己烯衍生物的顺序自由基环化-芳基化反应制备 4-Aryl-1,3-丁二醇的新方法

  摘要：

  6-iodo-4-oxa-3-sila-1-己烯衍生物与芳基溴化镁在催化量的钴-二胺配合物的THF中处理，以良好的收率得到相应的苄基取代的氧硅杂环戊烷。Tamao-Fleming氧化后，产物转化为4-芳基-1,3-二醇。

  DOI：

  10.1055/s-2006-951508
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲醇 在 sodium hydride 、 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 2-甲基-2-丙基4-(2-环氧乙烷基)-1-哌啶羧酸酯
  参考文献：
  名称：

  通过钴催化硅系 6-Iodo-1-己烯衍生物的顺序自由基环化-芳基化反应制备 4-Aryl-1,3-丁二醇的新方法

  摘要：

  6-iodo-4-oxa-3-sila-1-己烯衍生物与芳基溴化镁在催化量的钴-二胺配合物的THF中处理，以良好的收率得到相应的苄基取代的氧硅杂环戊烷。Tamao-Fleming氧化后，产物转化为4-芳基-1,3-二醇。

  DOI：

  10.1055/s-2006-951508

文献信息

• [EN] METHODS OF PROMOTING BETA CELL PROLIFERATION<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PROMOTION DE LA PROLIFÉRATION DE CELLULES BÊTA
  申请人：KURA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2018106818A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  The present disclosure provides methods of promoting proliferation of a pancreatic cell. The methods are useful for the treatment of diabetes and other diseases characterized by impaired glucose tolerance.

  本公开提供了促进胰岛细胞增殖的方法。这些方法对于治疗糖尿病和其他以葡萄糖耐量受损为特征的疾病非常有用。
• Synthesis of Functionalized 1,4-Dioxanes with an Additional (Hetero)Aliphatic Ring
  作者：Oleksandr Grygorenko、Andriy Bondarenko、Andrey Tolmachev、Bohdan Vashchenko

  DOI：10.1055/s-0037-1610195

  日期：2018.9

  4-dioxane derivatives is described. The reaction sequence commences from readily available epoxides, in most cases prepared via the Corey–Chaikovsky reaction of the corresponding aldehydes and ketones. The key step of the method is epoxide ring opening with ethylene glycol monosodium salt, followed by further cyclization of the diols obtained. The utility of the approach was demonstrated by multigram preparation

  摘要 描述了一种制备2-单-，2，2-和2，3-二取代的1，4-二恶烷衍生物的方法。反应顺序从容易获得的环氧化物开始，大多数情况下是通过相应醛和酮的Corey-Chaikovsky反应制备的。该方法的关键步骤是用乙二醇单钠盐将环氧化物开环，然后将得到的二醇进一步环化。该方法的实用性通过以克制备新型功能性1,4-二恶烷（带有附加的环烷烃，哌啶或吡咯烷环，主要是螺环化合物）证明，这些化合物是药物化学的高级组成部分。 描述了一种制备2-单-，2，2-和2，3-二取代的1，4-二恶烷衍生物的方法。反应顺序从容易获得的环氧化物开始，大多数情况下是通过相应醛和酮的Corey-Chaikovsky反应制备的。该方法的关键步骤是用乙二醇单钠盐将环氧化物开环，然后将得到的二醇进一步环化。该方法的实用性通过以克制备新型功能性1,4-二恶烷（带有附加的环烷烃，哌啶或吡咯烷环，主要是螺环化合物）证明，这些化合物是药物化学的高级组成部分。
• [EN] THIENOPYRIMIDINE AND THIENOPYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE THIÉNOPYRIMIDINE ET DE THIÉNOPYRIDINE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：UNIV MICHIGAN

  公开号：WO2016040330A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The present disclosure provides compounds and methods for inhibiting the interaction of menin with its upstream or downstream signaling molecules including but not limited to MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. Compounds of the disclosure may be used in methods for the treatment of a wide variety of cancers and other diseases associated with one or more of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and menin.

  本公开提供了抑制menin与其上游或下游信号分子相互作用的化合物和方法，包括但不限于MLL1、MLL2和MLL融合致癌蛋白。本公开的化合物可用于治疗与MLL1、MLL2、MLL融合蛋白和menin之一或多个相关的各种癌症和其他疾病的方法。
• Thienopyrimidine and thienopyridine compounds and methods of use thereof
  申请人：The Regents of the University of Michigan

  公开号：US10246464B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The present disclosure provides compounds and methods for inhibiting the interaction of menin with its upstream or downstream signaling molecules including but not limited to MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. Compounds of the disclosure may be used in methods for the treatment of a wide variety of cancers and other diseases associated with one or more of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and menin.

  本公开提供了抑制 menin 与其上游或下游信号分子（包括但不限于 MLL1、MLL2 和 MLL 融合肿瘤蛋白）相互作用的化合物和方法。本公开的化合物可用于治疗与 MLL1、MLL2、MLL 融合蛋白和 menin 中的一种或多种相关的多种癌症和其它疾病。
• THIENOPYRIMIDINE AND THIENOPYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：The Regents of the University of Michigan

  公开号：US20170247391A1

  公开（公告）日：2017-08-31

  The present disclosure provides compounds and methods for inhibiting the interaction of menin with its upstream or downstream signaling molecules including but not limited to MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. Compounds of the disclosure may be used in methods for the treatment of a wide variety of cancers and other diseases associated with one or more of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and menin.