methyl 3-chloro-2-hydrazinylquinoxaline-6-carboxylate | 766545-09-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: methyl 3-chloro-2-hydrazinylquinoxaline-6-carboxylate
• 英文别名: 3-chloro-2-hydrazino-quinoxaline-6-carboxylic acid methyl ester；methyl 3-chloro-2-hydrazinoquinoxaline-6-carboxylate
• CAS: 766545-09-9
• 化学式: C₁₀H₉ClN₄O₂
• 分子量: 252.66
• InChiKey: LFYZFQQPTKMQNR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  460.6±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.58±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  90.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 3-chloro-2-hydrazinylquinoxaline-6-carboxylate 在 盐酸 、 水 作用下， 反应 7.0h， 生成 4-oxo-1-propyl-4,5-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxaline-7-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  QUINOXALINE COMPOUND

  摘要：

  提供一种具有PDE9抑制作用的化合物，可用作治疗和/或预防储存功能障碍、排尿功能障碍、膀胱/尿道疾病等药剂的活性成分。现有发明人研究了一种具有PDE9抑制作用的化合物，可用作治疗和/或预防储存功能障碍、排尿功能障碍、膀胱/尿道疾病等药剂的活性成分，因此，发现咪唑喹喔啉化合物或三唑喹喔啉化合物具有PDE9抑制作用，从而完成了本发明。本发明的咪唑喹喔啉化合物或三唑喹喔啉化合物具有PDE9抑制作用，可用作预防和/或治疗储存功能障碍、排尿功能障碍、膀胱/尿道疾病等药剂。

  公开号：

  US20110319385A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氯-6-喹噁啉羧酸甲酯 在 肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 methyl 3-chloro-2-hydrazinylquinoxaline-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Substituted 4-amino[1,2,4]triazolo[4,3-a] quinoxalines

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物 1 的前药，以及所述化合物和前药的药学上可接受的盐，其中R a ，R b ，R 1 和R 2 如本文所定义；其药物组合物；以及其用途。

  公开号：

  US20040192698A1

文献信息

• Novel [1,2,4]Triazolo[4,3-a]Quinoxaline Derivative, Method For Preparing Same, And Pharmaceutical Composition For Preventing Or Treating BET Protein-Related Diseases, Containing Same As Active Ingredient
  申请人：Dong Wha Pharm. Co., Ltd.

  公开号：US20200039984A1

  公开（公告）日：2020-02-06

  Provided are a novel [1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxaline derivative, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition for preventing or treating bromodomain extra-terminal (BET) protein-related diseases including cancer and autoimmune diseases, containing the same as an active ingredient.

  提供了一种新型[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉衍生物，一种制备该衍生物的方法，以及一种用于预防或治疗与溴结构域额外末端（BET）蛋白相关的疾病，包括癌症和自身免疫疾病的药物组合物，其中该衍生物作为活性成分。
• Substituted imidazo[1,5-a]quinoxalin-4(5H)-ones as PDE9 inhibitors
  申请人：Kaizawa Hiroyuki

  公开号：US08357688B2

  公开（公告）日：2013-01-22

  Substituted imidazo[1,5-a]quinoxalin-4(5H)-ones are useful as PDE9 inhibitors.

  替代咪唑[1,5-a]喹喔啉-4(5H)-酮是作为PDE9抑制剂有用的。
• Substituted imidazo[1,5-a]quinoxalin-4-ones as phosphodiesterase 9 inhibitors
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US08674096B2

  公开（公告）日：2014-03-18

  Substituted imidazo[1,5-a]quinoxalin-4-ones are useful as phosphodiesterase 9 inhibitors.

  取代的咪唑并[1,5-a]并[4,5-d]喹啉-4-酮可作为磷酸二酯酶9的抑制剂。
• QUINOXALINE COMPOUNDS
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2404922A1

  公开（公告）日：2012-01-11

  [Problem] Provided is a compound which has a PDE9-inhibiting action and is useful as an active ingredient for an agent for treating and/or preventing storage dysfunction, voiding dysfunction, and bladder/urethral diseases, and the like. [Means for Solution] The present inventors have investigated a compound which has a PDE9-inhibiting action and is useful as an active ingredient for an agent for treating and/or preventing storage dysfunction, voiding dysfunction, and bladder/urethral diseases, and the like, and thus, have found that an imidazoquinaxaline compound or a triazoloquinoxaline compound has a PDE9-inhibiting action, thereby completing the present invention. The imidazoquinoxaline compound or the triazoloquinoxaline compound of the present invention has a PDE9-inhibiting action and can be used as an agent for preventing and/or treating storage dysfunction, voiding dysfunction, and bladder/urethral diseases, and the like.

  问题 本发明提供了一种化合物，该化合物具有 PDE9 抑制作用，可用作治疗和/或预防储藏功能障碍、排尿功能障碍和膀胱/尿道疾病等药物的活性成分。 [解决方法］ 本发明者研究了一种具有 PDE9 抑制作用且可作为治疗和/或预防储藏功能障碍、排尿功能障碍和膀胱/尿道疾病等药物的活性成分的化合物，并因此发现咪唑喹喔啉化合物或三唑喹喔啉化合物具有 PDE9 抑制作用，从而完成了本发明。本发明的咪唑喹喔啉化合物或三唑喹喔啉化合物具有 PDE9 抑制作用，可用作预防和/或治疗储藏功能障碍、排尿功能障碍和膀胱/尿道疾病等的制剂。
• [1,2,4]Triazolo[4,3-a]quinoxaline derivative, method for preparing same, and pharmaceutical composition for preventing or treating BET protein-related diseases, containing same as active ingredient
  申请人：Dong Wha Pharm. Co., Ltd.

  公开号：US11028090B2

  公开（公告）日：2021-06-08

  Provided are a novel [1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxaline derivative, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition for preventing or treating bromodomain extra-terminal (BET) protein-related diseases including cancer and autoimmune diseases, containing the same as an active ingredient.

  本文提供了一种新颖的[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉衍生物、一种制备方法和一种药物组合物，用于预防或治疗包括癌症和自身免疫性疾病在内的溴代端外蛋白（BET）相关疾病。