N-(2-bromopyridin-4-yl)acetamide | 1209458-54-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(2-bromopyridin-4-yl)acetamide
• 英文别名: N-(2-Bromopyridin-4-YL)acetamide
• CAS: 1209458-54-7
• 化学式: C₇H₇BrN₂O
• 分子量: 215.049
• InChiKey: WTUGDRQRWWLQLN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-bromopyridin-4-yl)acetamide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 lithium chloride 、 三环己基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 N-(5-((2-(2-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl)ethyl)carbamoyl)-2-methylpyridin-3-yl)-2-(4-acetamidopyridin-2-yl)pyrazolo[5,1-b]thiazole-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLOTHIAZOLE CARBOXAMIDES AND THEIR USES AS PDGFR INHIBITORS
  [FR] PYRAZOLOTHIAZOLE CARBOXAMIDES ET LEURS UTILISATIONS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDGFR

  摘要：

  本公开涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。还描述了包含式(I)化合物的制药组合物，以及它们的使用和制备方法。

  公开号：

  WO2022136509A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2-溴吡啶 、 乙酸酐 反应 16.0h， 以29%的产率得到N-(2-bromopyridin-4-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR TREATMENT OF DUCHENNE MUSCULAR DYSTROPHY
  [FR] COMPOSÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE LA DYSTROPHIE MUSCULAIRE DE DUCHENNE

  摘要：

  式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、L1、L2和Y如本文所定义，可用于治疗或预防杜甫肌肉萎缩症、贝克尔肌肉萎缩症和消瘦等疾病。

  公开号：

  WO2010057833A1

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160159773A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗自身免疫性疾病（例如牛皮癣、类风湿关节炎、炎症性肠病、干燥综合征、贝赫切特病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等）等的药剂，其具有优越的Tyk2抑制作用。 本发明涉及一种由下式表示的化合物 其中每个符号如规范中定义的，或其盐。
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE PYRIMIDINE SUBSTITUÉS
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2016008593A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The invention relates to novel substituted pyrimidine compounds of general formula (I), in which the chemical groupings, substituents, variables and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

  该发明涉及一种新型取代嘧啶化合物，其一般式为（I），其中化学基团、取代基、变量和指数如描述中所定义，并且其用作药物，特别是用作治疗可以通过抑制PDE4酶来治疗的疾病和病症的药物。
• Efficient Synthesis of 2-Pyridylenynes and Application in Cobalt-Catalysed Benzannulation Reactions
  作者：Gerhard Hilt、Philipp Röse、Florian Pünner、Klaus Harms

  DOI：10.1055/s-0033-1338384

  日期：——

  The cobalt-catalysed benzannulation of 2-pyridine-substituted enynes gave 2,3-bis(2-pyridyl)styrenes in moderate yields. The reaction with dibromomethane as well as diiodomethane generated the corresponding planar-chiral bispyridinium salts in good yields. On the other hand, the transformations with reagents of the type RCHBr2 to afford diastereomeric products led to the desired conversion. However

  2-吡啶取代的烯炔的钴催化苯环化以中等产率得到2,3-双(2-吡啶基)苯乙烯。与二溴甲烷以及二碘甲烷的反应以良好的产率生成相应的平面手性双吡啶鎓盐。另一方面，使用 RCHBr2 类型的试剂进行转化以提供非对映异构体产品，导致所需的转化率。然而，这些产品不能以纯形式获得。
• Novel methyllycaconitine analogues selective for the α4β2 over α7 nicotinic acetylcholine receptors
  作者：Ryan Gallagher、Taima Qudah、Thomas Balle、Mary Chebib、Malcolm D. McLeod

  DOI：10.1016/j.bmc.2021.116516

  日期：2021.12

  non-competitive inhibitors that showed selectivity for the α4β2 over α7 nAChR subtypes, and selectivity for the (α4)3(β2)2 over (α4)2(β2)3 stoichiometry. This study more clearly defines the biological effects of MLA analogues and identifies strategies for the development of MLA analogues as selective ligands for the α4β2 nAChR subtype.

  已经设计和合成了基于 (3-ethyl-9-methylidene-3-azabicyclo[3.3.1]nonan-1-yl) 甲醇模板的甲基乌头碱 (MLA) 类似物，其包含与天然产物。使用表达烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的非洲爪蟾卵母细胞的电生理学实验表明，选定的类似物可作为非竞争性抑制剂，对 α4β2 的选择性高于 α7 nAChR 亚型，对 (α4) 3 (β2) 2的选择性高于 (α4) 2 ( β2) 3化学计量。该研究更清楚地定义了 MLA 类似物的生物学效应，并确定了将 MLA 类似物开发为 α4β2 nAChR 亚型的选择性配体的策略。
• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT P53 FUNCTION<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS POUR LA RESTAURATION D'UNE FONCTION DE MUTANTS DE P53
  申请人：PMV PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021262596A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  Mutations in oncogenes and tumor suppressors contribute to the development and progression of cancer. The present disclosure describes compounds and methods that restore DNA binding affinity of p53 mutants. The compounds of the present disclosure can bind to mutant p53 and restore the ability of the p53 mutant to bind DNA and activate downstream effectors involved in tumor suppression. The disclosed compounds can be used to reduce the progression of cancers that contain a p53 mutation.

  癌基因和肿瘤抑制基因的突变促进了癌症的发展和进展。本公开描述了一种恢复p53突变体DNA结合亲和力的化合物和方法。本公开的化合物可以结合突变的p53，并恢复p53突变体结合DNA和激活与肿瘤抑制有关的下游效应子的能力。公开的化合物可用于减少含有p53突变的癌症的进展。