5-Amino-2-(4-[4-methoxyphenyl]piperazin-1-yl)pyridine | 128063-77-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 5-Amino-2-(4-[4-methoxyphenyl]piperazin-1-yl)pyridine
• 英文别名: 6-[4-(4-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinamine；6-[4-(4-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-pyridin-3-ylamine；6-[4-(4-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]pyridin-3-amine
• CAS: 128063-77-4
• 化学式: C₁₆H₂₀N₄O
• 分子量: 284.361
• InChiKey: CJAPRVNYYCRFKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Amino-2-(4-[4-methoxyphenyl]piperazin-1-yl)pyridine 在 吡啶 、 一水合肼 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-[2-[4-(4-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-5-pyridinyl]hydrazinecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  具有改进的抗真菌活性、水溶性和生物利用度的吡啶取代的伊曲康唑类似物的设计和合成

  摘要：

  设计并合成了一系列含伊曲康唑吡啶环的新型类似物。大多数化合物显示出比母体伊曲康唑更有效的抗真菌活性。特别是，类似物、、、和表现出比伊曲康唑更高的溶解度和生物利用度。其生物利用度（42.2%）比伊曲康唑（8%）高5倍，并且在Ames试验中遗传毒理学呈阴性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.06.062
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-甲氧基苯基)哌嗪 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 5-Amino-2-(4-[4-methoxyphenyl]piperazin-1-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  具有改进的抗真菌活性、水溶性和生物利用度的吡啶取代的伊曲康唑类似物的设计和合成

  摘要：

  设计并合成了一系列含伊曲康唑吡啶环的新型类似物。大多数化合物显示出比母体伊曲康唑更有效的抗真菌活性。特别是，类似物、、、和表现出比伊曲康唑更高的溶解度和生物利用度。其生物利用度（42.2%）比伊曲康唑（8%）高5倍，并且在Ames试验中遗传毒理学呈阴性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.06.062

文献信息

• Triazole antifungal agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05023258A1

  公开（公告）日：1991-06-11

  The invention provides triazole antifungal compounds of the formula: ##STR1## wherein R is either (a) a phenyl group optionally substituted with 1 to 3 substituents, each selected independently from halo and CF.sub.3 ; or (b) a 5-chloropyridin-2-yl group; and R.sup.1 is either (a) a phenyl group, para-substituted by a group selected from the following: ##STR2## or (b) a 2-, 3- or 4-pyridinyl group optionally substituted with a group of the formula ##STR3##

  该发明提供了式子为：##STR1##的三唑类抗真菌化合物，其中R是（a）一个苯基，可选地取代为1到3个取代基，每个取代基独立地选自卤素和CF.sub.3；或者（b）一个5-氯吡啶-2-基基团；而R.sup.1是（a）一个苯基，对位取代为以下群之一：##STR2##或者（b）一个2-、3-或4-吡啶基团，可选地取代为式子##STR3##的一个群。
• Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase
  申请人：Bolin David Robert

  公开号：US20100152445A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  Provided herein are amides containing at least a four ring structure, which are inhibitors of diacylglycerol acyltransferase and are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文提供了至少含有四环结构的酰胺，这些酰胺是甘油二酰基转移酶的抑制剂，可用于治疗肥胖、2型糖尿病和代谢综合征等疾病。
• SUBSTITUTED AZOLONE DERIVATIVES FOR TREATING DISEASES CAUSED BY HELICOBACTER
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0684821A1

  公开（公告）日：1995-12-06
• INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE
  申请人：Via Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2378878A1

  公开（公告）日：2011-10-26
• US5023258A
  申请人：——

  公开号：US5023258A

  公开（公告）日：1991-06-11