2-[1.4]diazepan-1-yl-quinazoline | 348134-03-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-[1.4]diazepan-1-yl-quinazoline
• 英文别名: 2-(1,4-diazepan-1-yl)quinazoline
• CAS: 348134-03-2
• 化学式: C₁₃H₁₆N₄
• 分子量: 228.297
• InChiKey: QIPSSVPXEDZUJA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.384
• 拓扑面积：
  41
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-(4-溴丁基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-9H-芴-9-甲酰胺 、 2-[1.4]diazepan-1-yl-quinazoline 生成 9-[4-(4-quinazolin-2-yl-[1.4]diazepan-1-yl)-butyl]-9H-fluorene-9-carboxylic Acid-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperazine derivatives, the preparation thereof and their use as medicaments

  摘要：

  本发明涉及通式如下的取代哌嗪衍生物： 其中Ra、Rb、Rc、Rf、Rg、X、m和n如权利要求1所定义，其异构体和盐，特别是生理上可接受的盐，是微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）有价值的抑制剂，含有这些化合物的药物以及它们的用途，以及它们的制备。

  公开号：

  US06821967B2
• 作为产物：
  描述：

  高哌嗪 、 2-氯喹唑啉 在 silica gel 、 Dichloromethane ethanol ammonia 作用下， 以 Dichloromethane ethanol ammonia 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-[1.4]diazepan-1-yl-quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperazine derivatives, the preparation thereof and their use as medicaments

  摘要：

  本发明涉及通式如下的取代哌嗪衍生物： 其中Ra、Rb、Rc、Rf、Rg、X、m和n如权利要求1所定义，其异构体和盐，特别是生理上可接受的盐，是微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）有价值的抑制剂，含有这些化合物的药物以及它们的用途，以及它们的制备。

  公开号：

  US06821967B2

文献信息

• Substituted piperazine derivatives, the preparation thereofand their use as medicaments
  申请人：——

  公开号：US20030166637A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention relates to substituted piperazine derivatives of general formula 1 , (I wherein R a , R b , R c , R f , R g , X, m and n are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

  本发明涉及一般式1的取代哌嗪衍生物（I），其中Ra、Rb、Rc、Rf、Rg、X、m和n的定义如权利要求书中所述，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，这些盐是微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）的有价值的抑制剂，含有这些化合物的药物以及它们的使用，以及其制备。
• SMALL MOLECULE AGONISTS OF NEUROTENSIN RECEPTOR 1
  申请人：SANFORD-BURNHAM MEDICAL RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US20150329497A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  Provided herein are small molecule neurotensin receptor agonists, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions comprising the compounds.

  本文提供了小分子神经肽T受体激动剂，包括这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。
• Acylaminoquinazoline derivatives, a process for their preparation and a pharmaceutical composition containing them
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0053047A1

  公开（公告）日：1982-06-02

  Acylaminoquinazoline derivatives of formula (I): (in which: R1 represents a lower alkoxy group, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a cycloalkyl group, a lower alkenyl group, a vinyl group having an optionally substituted phenyl or furyl substituent, an optionally substituted phenyl group, a furyl group, an oxazolyl group, a methylthiooxadiazolyl group or a tetrahydrofuryl group; R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R3 represents a lower alkyl group or an optionally substituted phenyl group; R4 represents a hydrogen atom or an acyloxy- substituted phenyl group; X represents a methylene group or a sulphur atom; and n is 2 or 3) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are valuable antihypertensive agents and inhibit the activity of the angiotension I-converting enzyme. They may be prepared by reacting a 4-aminoquinazoline derivative with a carboxylic acid or reactive derivative thereof corresponding to the amide group which it is desired to introduce at the 4- position of said compound of formula (I). The compounds of the invention may be formulated with conventional pharmaceutically acceptable carriers or diluents to provide a pharmaceutical composition.

  式(I)的酰氨基喹唑啉衍生物： 其中 R1 代表低级烷氧基、取代或未取代的低级烷基、环烷基、低级烯基、具有任选取代的苯基或呋喃取代基的乙烯基、任选取代的苯基、呋喃基、噁唑基、甲硫二唑基或四氢糠基； R2 代表氢原子或低级烷基； R3 代表低级烷基或任选取代的苯基； R4 代表氢原子或被酰氧基取代的苯基； X 代表亚甲基或硫原子；且 n 为 2 或 3) 及其药学上可接受的酸加成盐是有价值的降压药，可抑制血管紧张素 I 转换酶的活性。它们可以通过将 4-氨基喹唑啉衍生物与羧酸或其反应衍生物反应来制备，羧酸或反应衍生物与希望在所述式（I）化合物的 4-位上引入的酰胺基团相对应。本发明化合物可与常规药学上可接受的载体或稀释剂配制成药物组合物。
• Piperazinoquinazoline antihypertensives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them, and immunogenic protein conjugates formed from them
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0060081A2

  公开（公告）日：1982-09-15

  A compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or methoxy; R2 is hydrogen, methoxy or chloro; n is 1 or 2; and R3 is -CO(CH2)a-X-(CH2)b-CO2R, wherein a and b are each independently zero or 1, X is -CH2-CH2-, -CH=CH-, or -CH≡C-, and R is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms, immunogenic protein conjugates prepared from it, processes for preparing it, and pharmaceutical compositions containing it.

  式化合物 或其药学上可接受的盐，其中 R1是氢或甲氧基；R2是氢、甲氧基或氯；n是1或2；R3是-CO(CH2)a-X-(CH2)b-CO2R，其中a和b各自独立地为0或1，X是-CH2-CH2-、-CH＝CH-或-CH≡C-，R是氢或1至3个碳原子的烷基，以及由其制备的免疫原性蛋白共轭物、制备工艺和含有它的药物组合物。
• Chloro- and alkoxy-substituted-2,4-diaminoquinazolines and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0028473B1

  公开（公告）日：1985-01-09