N,N-二甲基-2-亚甲基-beta-丙氨酸 、 6-(azetidin-3-yloxy)-N-(3-chloro-2,4-difluorophenyl)-7-methoxyquinazolin-4-amine 在
吡啶 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下,
以
四氢呋喃 为溶剂,
反应 2.0h,
以3%的产率得到1-(3-(4-(3-chloro-2,4-difluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)azetidin-1-yl)-2-((dimethylamino)methyl)prop-2-en-1-one