4-hydroxy-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[2,3-c]-pyridine hydrochloride | 61923-08-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: 4-hydroxy-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[2,3-c]-pyridine hydrochloride
• 英文别名: 4,5,6,7-tetrahydro-thieno[2,3-c]pyridin-4-ol; hydrochloride；4,5,6,7-Tetrahydrothieno[2,3-c]pyridin-4-ol;hydrochloride
• CAS: 61923-08-8
• 化学式: C₇H₉NOS*ClH
• 分子量: 191.681
• InChiKey: WMJICQKHKKNXQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.31
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  60.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-hydroxy-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[2,3-c]-pyridine hydrochloride 以86%的产率得到4-Hydroxy-6-p-toluolsulfonyl-4,5,6,7-tetrahydrothieno(2,3-c)pyridin
  参考文献：
  名称：

  Antiinflammatory thieno [2,3-c]pyridine derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种制备抗炎硫氮并[2,3-c]-和[3,2-c]吡啶及其药学上可接受的酸盐的过程，分别具有以下式子：##STR1## 其中R.sub.1和R.sub.2，可以相同也可以不同，分别代表氢原子或烷基，并且其药学上可接受的酸盐，包括：(a)在两相溶剂体系中，在碳酸钠存在下，将下列式子(VII)或(VIII)的化合物与具有公式ClSO.sub.2R.sub.3的磺酰氯缩合，其中R.sub.3是一个低级烷基或一个苯基，该苯基可以选择性地被卤原子或低级烷基取代；(b)在溶剂介质中氧化得到下列式子(V)或(VI)的醇：##STR3## (c)用具有公式RO.sup.-M.sup.+的碱性试剂处理以下式子(III)或(IV)的酮：##STR4## 其中R是支链或直链脂肪烷基，M.sup.+是碱金属阳离子，在具有公式ROH的醇溶剂中，在反应混合物的回流温度下，制得下列式子(I)或(II)的化合物。

  公开号：

  US04496568A1
• 作为产物：
  描述：

  dimethoxy-N-(thiophen-2-ylmethyl)ethanamine 、 盐酸 以87%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  MAFFRAND J. P.; ELOY F., J. HETEROCYCL. CHEM., 1976, 13, NO 6, 1347-1349

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Thieno-pyridine derivatives and therapeutic composition containing same
  申请人：Parcor

  公开号：US04076819A1

  公开（公告）日：1978-02-28

  This invention relates to thieno-pyridine derivatives having the formula: ##STR1## in which R.sub.1 is hydrogen or alkyl having 1-6 carbon atoms; R.sub.2 is hydrogen or acetyl or lower alkylcarbamoyl and R.sub.3 is methyl, nitrobenzyl, chlorobenzyl, methoxybenzyl, chlorobenzoyl, trimethoxybenzoyl, pyrrolidinoacetyl, p.toluene-sulfonyl, phenylcarbamoyl, phenylthiocarbamoyl, 3-oxo-butyl, lower alkyl-carbamoyloxy, phenethyl, dichloroacetyl, 2-chlorophenoxy-2-methyl-propionyl or chlorophenyl-carbamoyl, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts. Said derivatives have useful anti-inflammatory properties and inhibiting effects on blood plate aggregation which make them therapeutically valuable.

  本发明涉及具有以下式的噻吩-吡啶衍生物：##STR1## 其中R.sub.1是氢或具有1-6个碳原子的烷基；R.sub.2是氢或乙酰基或较低的烷基氨基甲酰基，R.sub.3是甲基，硝基苯甲基，氯苯甲基，甲氧基苯甲基，氯苯甲酰基，三甲氧基苯甲酰基，吡咯烷基乙酰基，对甲苯磺酰基，苯基氨甲酰基，苯基硫脲甲酰基，3-氧代丁基，较低的烷基氨基甲酰氧基，苯乙基，二氯乙酰基，2-氯苯氧基-2-甲基-丙酰基或氯苯基-氨甲酰基，以及其药学上可接受的酸加成盐。这些衍生物具有有用的抗炎性和抑制血小板聚集的作用，使它们具有治疗价值。
• US4076819A
  申请人：——

  公开号：US4076819A

  公开（公告）日：1978-02-28
• US4496568A
  申请人：——

  公开号：US4496568A

  公开（公告）日：1985-01-29
• MAFFRAND J. P.; ELOY F., J. HETEROCYCL. CHEM., 1976, 13, NO 6, 1347-1349
  作者：MAFFRAND J. P.、 ELOY F.

  DOI：——

  日期：——
• Antiinflammatory thieno [2,3-c]pyridine derivatives
  申请人：PACOR

  公开号：US04496568A1

  公开（公告）日：1985-01-29

  This invention relates to a process for the preparation of antiinflammatory thieno [2,3-c]- and [3,2-c]pyridines having respectively the following formulae: ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, represent each a hydrogen atom or an alkyl group, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, comprising: (a) condensing a compound of the following formulae (VII) or (VIII), respectively, ##STR2## with a sulfonyl chloride having the formula ClSO.sub.2 R.sub.3, in which R.sub.3 is a lower alkyl radical or a phenyl radical optionally substituted with a halogen atom or a lower alkyl group, within a two-phase solvent system and in the presence of sodium carbonate; (b) oxidizing in a solvent medium the resulting alcohols having respectively the following formula (V) or (VI): ##STR3## (c) treating the resulting ketones, having the following formula (III) or (IV): ##STR4## with a basic agent having the formula RO.sup.- M.sup.+ in which R is a branched- or straight-chain aliphatic alkyl radical and M.sup.+ is an alkali metal cation, within an alcohol solvent having the formula ROH, and at the reflux temperature of the reaction mixture, to give the compounds of the formula (I) or (II), respectively.

  本发明涉及一种制备抗炎噻吩[2,3-c]-和[3,2-c]吡啶的方法，它们分别具有以下式子：##STR1## 其中R.sub.1和R.sub.2可以相同也可以不同，分别代表氢原子或烷基，以及它们的药学上可接受的酸盐，包括：(a)在双相溶剂体系中，在碳酸钠的存在下，将以下式子(VII)或(VIII)的化合物与具有ClSO.sub.2R.sub.3式的磺酰氯缩合，其中R.sub.3是低碳基或苯基，可选地取代有卤素或低烷基；(b)在溶剂介质中氧化得到以下式子(V)或(VI)的醇：##STR3## (c)用以下式子RO.sup.- M.sup.+的碱性试剂处理具有以下式子(III)或(IV)的产物：##STR4## 其中R是支链或直链脂肪基烷基，M.sup.+是碱金属阳离子，在具有以下式子ROH的醇溶剂中，在反应混合物的沸腾温度下，得到以下式子(I)或(II)的化合物。