2-(5-chloro-2-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline | 916151-97-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 菲咯啉
• 英文名称: 2-(5-chloro-2-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline
• CAS: 916151-97-8
• 化学式: C₂₂H₁₄ClN₅
• 分子量: 383.84
• InChiKey: GUKNSMJSOBPUCY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,10-邻二氮杂菲-5,6-二酮 、 5-氯-2-甲基吲哚-3-羧醛 在 ammonium acetate 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.5h， 以60%的产率得到2-(5-chloro-2-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline
  参考文献：
  名称：

  2-Indolyl Imidazo [4,5-d] Phenanthroline Derivatives and Their Use in the Treatment for Cancer

  摘要：

  提供了能够在细胞内与过渡金属螯合并对癌细胞产生抗增殖作用的Formula I的2-吲哚基咪唑并[4,5-d]菲啰啉化合物，这些化合物具有细胞静止和/或细胞毒作用。Formula I的化合物还可以诱导癌细胞凋亡，因此能够对癌细胞产生细胞毒作用。Formula I的化合物还能够选择性地抑制前列腺癌细胞、结肠癌细胞、非小细胞肺癌细胞和白血病细胞中的一个或多个的增殖。Formula I的化合物还能够增加锌调节的肿瘤抑制基因KLF4的表达，因此在抑制KLF4作为肿瘤抑制基因发挥作用的癌细胞的增殖方面具有用处，包括但不限于膀胱癌、胃肠道癌和各种白血病。

  公开号：

  US20100168417A1

文献信息

• COMPOSITIONS FOR TREATING CANCERS
  申请人：Aptose Biosciences Inc.

  公开号：EP3650023A1

  公开（公告）日：2020-05-13

  The present invention relates to compositions and methods for treating of cancer. In some embodiments, the invention relates to the use of agents that can modulate a component in the CDX2-KLF4 signaling pathway to treat myelodysplastic syndromes (MDS), acute myelogenous leukemia (AML), acute lymphocytic leukemia (ALL), adult T-cell leukaemia (ATLL), lymphoma, gastric cancer, multiple myeloma, or combinations thereof, or a condition associated with abnormal activity of the CDX2-KLF4 signaling pathway.

  本发明涉及治疗癌症的组合物和方法。在一些实施方案中，本发明涉及可调节CDX2-KLF4信号通路中成分的制剂的用途，以治疗骨髓增生异常综合征（MDS）、急性髓性白血病（AML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）、成人T细胞白血病（ATLL）、淋巴瘤、胃癌、多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病 (ALL)、成人 T 细胞白血病 (ATLL)、淋巴瘤、胃癌、多发性骨髓瘤或其组合，或与 CDX2-KLF4 信号通路异常活性相关的病症。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CANCERS
  申请人：Aptose Biosciences Inc.

  公开号：US20170335400A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  The present invention relates to compositions and methods for treating of cancer. In some embodiments, the invention relates to the use of agents that can modulate a component in the CDX2-KLF4 signaling pathway to treat myelodysplastic syndromes (MDS), acute myelogenous leukemia (AML), acute lymphocytic leukemia (ALL), adult T-cell leukaemia (ATLL), lymphoma, gastric cancer, multiple myeloma, or combinations thereof, or a condition associated with abnormal activity of the CDX2-KLF4 signaling pathway.
• US8148392B2
  申请人：——

  公开号：US8148392B2

  公开（公告）日：2012-04-03
• US9567643B2
  申请人：——

  公开号：US9567643B2

  公开（公告）日：2017-02-14
• [EN] 2-INDOLYL IMIDAZO [4,5-D]PHENANTHROLINE DERIVATIVES AND THEIR USE TO INHIBIT ANGIOGENESIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-INDOLYLIMIDAZO[4,5-D]PHÉNANTHROLINE ET LEUR UTILISATION POUR INHIBER L'ANGIOGENÈSE
  申请人：LORUS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2010102393A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  2-Indolyl imidazo[4,5-d]phenanthroline compounds of Formula (I) that are capable of inhibiting angiogenesis are provided Methods of inhibiting angiogenesis using compounds of Formula (I), as well as methods and uses of compounds of Formula (I) in the treatment of angiogenesis-associated diseases and disorders such as cancer, age- related macular degeneration (AMD), diabetic retinopathy and retinal vein occlusion are also provided.