1-trifluoromethyl-10H-phenothiazine | 343-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 1-trifluoromethyl-10H-phenothiazine
• 英文别名: 1-trifluoromethyl-10H-phenothiazine；1-Trifluormethylphenothiazin；1-(Trifluoromethyl)-10h-phenothiazine
• CAS: 343-20-4
• 化学式: C₁₃H₈F₃NS
• 分子量: 267.274
• InChiKey: AZSIPSZDDPHYPD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  72-78 °C(Solv: ligroine (8032-32-4))
• 沸点：
  172-175 °C(Press: 0.5 Torr)
• 密度：
  1.369±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲醇 、 1-trifluoromethyl-10H-phenothiazine 在 氢氧化钾 作用下， 生成 1-trimethoxymethyl-10H-phenothiazine
  参考文献：
  名称：

  Saggiomo,A.J. et al., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1969, vol. 6, p. 631 - 634

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  邻氨基三氟甲苯 在 碘 copper(l) iodide 、 乙醇 、 potassium carbonate 、 sulfur 、 potassium hydroxide 作用下， 反应 56.0h， 生成 1-trifluoromethyl-10H-phenothiazine
  参考文献：
  名称：

  Antiviral Compounds

  摘要：

  描述了用于治疗各种病毒感染的新型化合物、方法和组合物。在某些实施例中，本发明的新型化合物是3-氧代苯并噻嗪衍生物；更具体的实施例包括在苯并噻嗪母环的1-、7-和9-位置具有取代基的3-氧代苯并噻嗪衍生物。在其他实施例中，本发明提供了用于治疗病毒感染，特别是HIV的组合物和方法。

  公开号：

  US20120238543A1

文献信息

• Conjugated psychotropic drugs and uses thereof
  申请人：——

  公开号：US20040242570A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  Novel chemical conjugates of psychotropic drugs and organic acids, uses thereof in the treatment of psychotic and/or proliferative disorders and diseases and as chemosensitizing agents, and their syntheses are disclosed. The organic acids are selected to reduce side effects induced by the psychotropic drugs and/or to exert an anti-proliferative activity.

  本发明揭示了精神药物和有机酸的新型化学结合物，其在治疗精神病和/或增生性疾病和疾病以及作为化学增敏剂中的应用，所述的有机酸被选择用于减少由精神药物引起的副作用和/或发挥抗增殖活性。同时，本发明还揭示了这些化合物的合成方法。
• CONJUGATED PSYCHOTROPIC DRUGS AND USES THEREOF
  申请人：Nudelman Abraham

  公开号：US20120309748A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  Novel chemical conjugates of psychotropic drugs and organic acids, uses thereof in the treatment of psychotic and/or proliferative disorders and diseases and as chemosensitizing agents, and their syntheses are disclosed. The organic acids are selected to reduce side effects induced by the psychotropic drugs and/or to exert an anti-proliferative activity.

  本发明揭示了精神药物和有机酸的新型化学结合物，其用途包括治疗精神病和/或增生性疾病，作为化疗增敏剂，并且还揭示了它们的合成方法。所选有机酸被选择为减少精神药物引起的副作用和/或发挥抗增殖活性。
• Calcium channel blockers
  申请人：Neuromed Technologies Inc.

  公开号：EP1466605A2

  公开（公告）日：2004-10-13

  Compounds of formula (1) wherein m is 0, 1 or 2; wherein when m is 0, Z is 0; when m is 1, Z is N, and when m is 2, Z is C; Y is H, OH, NH2, or an organic moiety of 1-20C, optionally additionally containing 1-8 heteroatoms selected from the group consisting ofN, P, O, S and halo; each 11 and 12 is independently 0-5; 13 is 0 or 1; each of R1, R2 and R3 is independently alkyl (1-6C), aryl (6-10C) or arylalkyl (7-16C) optionally containing 1-4 heteroatoms selected from the group consisting of halo, N, P, O and S or each of R1 and R2 may independently be halo, COOR, CONR2, CF3, CN or NO2, wherein R is H or lower alkyl (1-4C) or alkyl (1-6C); n is 0 or 1; X is a linker; with the proviso that Y is not a tropolone, a coumarin, or an antioxidant containing an aromatic group and with the further proviso that if 13 is 0, neither R1 nor R2 can represent F in the para position; and are useful as calcium channel blockers. Libraries of these compounds can also be used to identify antagonists for other targets.

  式（1）化合物 其中 m 为 0、1 或 2；当 m 为 0 时，Z 为 0；当 m 为 1 时，Z 为 N，当 m 为 2 时，Z 为 C；Y 为 H、OH、NH2 或 1-20C 的有机分子，可选地另外含有 1-8 个选自 N、P、O、S 和卤的杂原子；11 和 12 各自独立地为 0-5；13 为 0 或 1；R1、R2 和 R3 各自独立地为烷基（1-6C）、芳基（6-10C）或芳烷基（7-16C），可选地含有 1-4 个选自卤素、N、P、O 和 S 组成的杂原子，或者 R1 和 R2 可各自独立地为卤素、COOR、CONR2、CF3、CN 或 NO2，其中 R 为 H 或低级烷基（1-4C）或烷基（1-6C）；n 是 0 或 1；X 是连接剂；但 Y 不能是三苯酮、香豆素或含有芳香基团的抗氧化剂，如果 13 是 0，则 R1 和 R2 在对位上都不能代表 F；这些化合物可用作钙通道阻滞剂。这些化合物库还可用于鉴定其他靶点的拮抗剂。
• Treatment of dyskenesia
  申请人：Motac Neuroscience Limited

  公开号：EP1815854A1

  公开（公告）日：2007-08-08

  The present invention relates to the treatment of dyskinesia with compounds of General Formula (I). The compound may be topiramate or a derivative thereof. The dyskinesia may be associated with a basil ganglia-related movement disorder such as parkinsonism and may also arise as a side-effect of other therapeutic agents (e.g. L-DOPA).

  本发明涉及用通式（I）化合物治疗运动障碍。该化合物可以是托吡酯或其衍生物。运动障碍可能与基底节相关的运动障碍有关，如帕金森病，也可能是其他治疗药物（如左旋多巴）的副作用。
• Conjugated anti-psychotic drugs and uses thereof
  申请人：Ramot at Tel Aviv University Ltd.

  公开号：EP2275143A2

  公开（公告）日：2011-01-19

  A chemical conjugate comprises a first chemical moiety covalently linked to a second chemical moiety, wherein said first chemical moiety is a residue of an anti-psychotic drug residue and further wherein said second chemical moiety is a residue of an organic acid residue having 3-5 carbon atoms, said organic acid residue is selected so as to reduce side effects induced by said anti-psychotic drug when said anti-psychotic drug is administered per se and/or to exert antiproliferative activity.

  一种化学共轭物包括与第二化学分子共价连接的第一化学分子，其中所述第一化学分子是抗精神病药物残留物的残基，进一步地，其中所述第二化学分子是具有 3-5 个碳原子的有机酸残留物的残基，选择所述有机酸残留物是为了在服用所述抗精神病药物本身时减少所述抗精神病药物引起的副作用和/或发挥抗增殖活性。