1-Cyclopentyl-3-ethyl-6-thiophen-2-yl-1H-indazole | 204256-22-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-Cyclopentyl-3-ethyl-6-thiophen-2-yl-1H-indazole
• 英文别名: 1-cyclopentyl-3-ethyl-6-thiophen-2-ylindazole
• CAS: 204256-22-4
• 化学式: C₁₈H₂₀N₂S
• 分子量: 296.436
• InChiKey: JMOMIZNLLRYUDW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  465.2±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  46.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-噻吩硼酸 、 6-bromo-1-cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole 、 、 disodium;carbonate 在 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 crude product 、 silica gel 、 ethylacetate hexanes 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 81 mg (55%) of a clear oil, which的产率得到1-Cyclopentyl-3-ethyl-6-thiophen-2-yl-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  Indazole derivatives and their use as inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV and the production of tumor necrosis factor (TNF)

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R、R1和R2如本文所定义。本发明还涉及含有式（I）的化合物或其可接受的盐的制药组合物，以及用于抑制哺乳动物中的磷酸二酯酶（PDE）IV型或肿瘤坏死因子（TNF）的产生的方法。本发明还涉及在制备式（I）的化合物中有用的中间体。

  公开号：

  US06262040B1

文献信息

• Indazole derivatives and their use as inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV and the production of tumor necrosis factor (TNF)
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US06262040B1

  公开（公告）日：2001-07-17

  The invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, R1, and R2, are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing, and methods of using, the compounds of formula (I), or acceptable salts thereof, for the inhibition of phosphodiesterase (PDE) type IV or the production of tumor necrosis factor (TNF) in a mammal. The invention also relates to intermediates that are useful in the preparation of the compounds of formula (I).

  本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R、R1和R2如本文所定义。本发明还涉及含有式（I）的化合物或其可接受的盐的制药组合物，以及用于抑制哺乳动物中的磷酸二酯酶（PDE）IV型或肿瘤坏死因子（TNF）的产生的方法。本发明还涉及在制备式（I）的化合物中有用的中间体。
• Pharmaceutical composition of a pde4 or a pde3/4 inhibitor and a histamine receptor antagonist
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP1849468A2

  公开（公告）日：2007-10-31

  The invention relates to the combined administration of PDE4 or PDE3/4 inhibitors and histamine receptor antagonists for the treatment of respiratory diseases.

  本发明涉及联合使用 PDE4 或 PDE3/4 抑制剂和组胺受体拮抗剂治疗呼吸系统疾病。
• Synergistic combination
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP2193808A1

  公开（公告）日：2010-06-09

  The invention relates to the combined administration of PDE inhibitors and β2 adrenoceptor agonists for the treatment of respiratory tract disorders.

  本发明涉及联合使用 PDE 抑制剂和 β2 肾上腺素受体激动剂治疗呼吸道疾病。
• US6262040B1
  申请人：——

  公开号：US6262040B1

  公开（公告）日：2001-07-17
• [EN] NEW COMBINATION<br/>[FR] NOUVELLE COMBINAISON
  申请人：ALTANA PHARMA AG

  公开号：WO2003024488A2

  公开（公告）日：2003-03-27

  The invention relates to the combined administration of PDE4 or PDE3/4 inhibitors and leukotriene receptor antagonists for the treatment of respiratory tract disorders.