9-fluoro-4-methyl-2-oxa-4-azabicyclo[4.4.0]deca-6,8,10-trien-5-one | 915771-24-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶嗪类
• 英文名称: 9-fluoro-4-methyl-2-oxa-4-azabicyclo[4.4.0]deca-6,8,10-trien-5-one
• 英文别名: 9-fluoro-4-methyl-2-oxa-4-azabicyclo[4.4.0]deca-7,9,11-trien-5-one；7-fluoro-3-methyl-2,3-dihydro-4H-1,3-benzoxazin-4-one；7-fluoro-3-methyl-2H-1,3-benzoxazin-4-one
• CAS: 915771-24-3
• 化学式: C₉H₈FNO₂
• 分子量: 181.166
• InChiKey: HDGWFTVUCOOVNT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-fluoro-4-methyl-2-oxa-4-azabicyclo[4.4.0]deca-6,8,10-trien-5-one 、 3-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)-5-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yloxy]benzamide 生成 3-[(3-methyl-4-oxo-3,4-dihydro-2H-1,3-benzoxazin-7-yl)oxy]-N-(5-methylpyrazin-2-yl)-5-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yloxy]benzamide
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl benzamide derivatives for use as GLK activators in the treatment of diabetes

  摘要：

  公式（I）的化合物，其中R1，R4，HET-1和HET-2如规范中所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶（GLK）的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。还描述了制备公式（I）化合物的过程。

  公开号：

  US07943607B2
• 作为产物：
  描述：

  4-氟-2-羟基苯甲酰氯 在 甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 73.0h， 生成 9-fluoro-4-methyl-2-oxa-4-azabicyclo[4.4.0]deca-6,8,10-trien-5-one
  参考文献：
  名称：

  WO2006/125972

  摘要：

  公开号：

文献信息

• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Campbell Leonie

  公开号：US20080171734A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  The invention relates to a novel group of compounds of Formula (I) or a salt thereof: wherein R 1 , A and HET-1 are as described in the specification, which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK) such as type 2 diabetes. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods of treatment of diseases mediated by GLK using said compounds and methods for preparing compounds of Formula (I).

  这项发明涉及一类新型化合物，其化学式为（I）或其盐：其中R1、A和HET-1如规范中所述，可能在通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病或医疗状况的治疗或预防中有用，例如2型糖尿病。该发明还涉及包括所述化合物的药物组合物，使用所述化合物治疗由GLK介导的疾病的方法，以及制备化合物（I）的方法。
• Heteroaryl Benzamide Derivatives for Use as Glk Activators in the Treatment of Diabetes
  申请人：McKerrecher Darren

  公开号：US20090105214A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of formula (I), wherein R 1 , R 4 , HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)的化合物中，其中R1、R4、HET-1和HET-2如规范所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。本文还描述了制备式(I)化合物的过程。
• Chemical compounds
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07902200B2

  公开（公告）日：2011-03-08

  The invention relates to a novel group of compounds of Formula (I) or a salt thereof: wherein R1, A and HET-1 are as described in the specification, which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK) such as type 2 diabetes. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods of treatment of diseases mediated by GLK using said compounds and methods for preparing compounds of Formula (I).

  本发明涉及一种新的化合物组，其化学式为（I）或其盐：其中R1、A和HET-1如说明书所述，可用于治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病或医疗状况，例如2型糖尿病。本发明还涉及包含上述化合物的制药组合物，使用上述化合物治疗由GLK介导的疾病的方法以及制备化合物（I）的方法。
• HETEROARYL BENZAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS GLK ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1891058A1

  公开（公告）日：2008-02-27
• BENZOYL AMINO HETEROCYCLYL COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OF A DISEASE MEDIATED THROUGH GLK
  申请人：Astra Zeneca AB

  公开号：EP2086964A2

  公开（公告）日：2009-08-12