3-(2-(3-(morpholinomethyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridine-7-ylamino)phenol | 1228102-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: 3-(2-(3-(morpholinomethyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridine-7-ylamino)phenol
• 英文别名: LCB 03-0110；(3-(2-(3-(morpholinomethyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-ylamino))phenol；3-(2-(3-(Morpholinomethyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-ylamino)phenol；3-[[2-[3-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]amino]phenol
• CAS: 1228102-01-9
• 化学式: C₂₄H₂₃N₃O₂S
• 分子量: 417.532
• InChiKey: ZCWXCBKGPJOAFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  85.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(3-(4-methoxybenzyloxy)phenyl)-2-(3-(morpholinomethyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-amine 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以99%的产率得到3-(2-(3-(morpholinomethyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridine-7-ylamino)phenol
  参考文献：
  名称：

  LCB 03-0110, a Novel Pan-Discoidin Domain Receptor/c-Src Family Tyrosine Kinase Inhibitor, Suppresses Scar Formation by Inhibiting Fibroblast and Macrophage Activation

  摘要：

  伤口愈合通常会引起炎症反应，并伴有组织纤维化，其中活化的巨噬细胞和肌成纤维细胞是主要参与者。虽然这是疤痕和各种纤维化病理的基础机制，但目前尚无有效的干预措施。我们发现了噻吩并吡啶衍生物（3-(2-(3-(吗啉甲基)苯基)噻吩[3,2-b]吡啶-7-基氨基)苯酚（LCB 03-0110）是盘状蛋白结构域受体家族酪氨酸激酶的强效抑制剂，并发现该化合物可强烈抑制多种酪氨酸激酶，包括c-Src家族、脾酪氨酸激酶、布鲁顿酪氨酸激酶和血管内皮生长因子受体2，这些激酶对于免疫细胞信号传导和炎症反应至关重要。LCB 03-0110抑制

  DOI：

  10.1124/jpet.111.187328

文献信息

• [EN] TRYPTOLINE DERIVATIVES HAVING KINASE INHIBITORY ACTIVITY AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRYPTOLINE PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE KINASE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：X RX INC

  公开号：WO2013106414A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  The present invention features tryptoline derivatives and related compounds having kinase inhibitory activity. The compounds of the invention, alone or in combination with other pharmaceutically active agents, can be used for treating or preventing various medical conditions, such as cancers, inflammatory disorders, or autoimmune disorders.

  本发明涉及具有激酶抑制活性的三环素衍生物及相关化合物。发明中的化合物可以单独使用，也可以与其他药物活性成分联合使用，用于治疗或预防各种疾病，如癌症、炎症性疾病或自身免疫性疾病。
• ANTI-INFLAMMATORY COMPOUND HAVING INHIBITORY ACTIVITY AGAINST MULTIPLE TYROSINE KINASES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME
  申请人：Yang Beom-Seok

  公开号：US20130072482A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The present invention is for the anti-inflammatory compounds that have an inhibitory activity against protein tyrosine kinases and their pharmaceutical composition(s) containing the compound as the active ingredient. Since the compounds of the present invention can inhibit multiple protein kinases associated with inflammatory diseases and immune disorders, they are useful for their prevention or treatment.

  本发明涉及具有抑制蛋白酪氨酸激酶活性的抗炎化合物及其含有该化合物作为活性成分的药物组合物。由于本发明的化合物可以抑制与炎症性疾病和免疫紊乱相关的多种蛋白激酶，因此它们对于预防或治疗这些疾病是有用的。
• [EN] COVALENT BTK INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS COVALENTS DE BTK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：X-CHEM INC

  公开号：WO2017190048A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  The present invention features compounds having BTK inhibitory activity. The compounds of the invention, alone or in combination with other pharmaceutically active agents, can be used for treating or preventing various medical conditions, such as cardiovascular diseases, respiratory diseases, inflammation, and diabetes.

  本发明涉及具有BTK抑制活性的化合物。本发明的化合物，单独或与其他药用活性剂结合使用，可用于治疗或预防各种医疗状况，如心血管疾病、呼吸系统疾病、炎症和糖尿病。
• [EN] BENZHYDROL-PYRAZOLE DERIVATIVES HAVING KINASE INHIBITORY ACTIVITY AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZHYDROL-PYRAZOLE PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE KINASE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：X RX INC

  公开号：WO2013106432A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  The present invention features benzhydrol-pyrazole derivatives and related compounds having kinase inhibitory activity. The compounds of the invention, alone or in combination with other pharmaceutically active agents, can be used for treating or preventing various medical conditions, such as cancers, inflammatory disorders, or autoimmune disorders.

  本发明涉及具有激酶抑制活性的苯甲酸苯甲酰-吡唑衍生物和相关化合物。本发明的化合物，单独或与其他药物活性剂联合使用，可用于治疗或预防各种医疗状况，如癌症、炎症性疾病或自身免疫性疾病。
• BENZHYDROL-PYRAZOLE DERIVATIVES HAVING KINASE INHIBITORY ACTIVITY AND USES THEREOF
  申请人：X-Rx., Inc.

  公开号：US20150005345A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  The present invention features benzhydrol-pyrazole derivatives and related compounds having kinase inhibitory activity. The compounds of the invention, alone or in combination with other pharmaceutically active agents, can be used for treating or preventing various medical conditions, such as cancers, inflammatory disorders, or autoimmune disorders.

  本发明涉及具有激酶抑制活性的苯基苯并咪唑衍生物及相关化合物。本发明的化合物，单独或与其他药物活性剂联合使用，可用于治疗或预防各种医疗状况，如癌症、炎症性疾病或自身免疫性疾病。