[2-[17-(1-Hydroxyethyl)-22-[[2-[[3-hydroxy-2-[[2-(6-methyloctanoylamino)-4-(sulfonatomethylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]-4-(sulfonatomethylamino)butanoyl]amino]-5,8-bis(2-methylpropyl)-3,6,9,12,15,18,23-heptaoxo-11,14-bis[2-(sulfonatomethylamino)ethyl]-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-2-yl]ethylamino]methanesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: [2-[17-(1-Hydroxyethyl)-22-[[2-[[3-hydroxy-2-[[2-(6-methyloctanoylamino)-4-(sulfonatomethylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]-4-(sulfonatomethylamino)butanoyl]amino]-5,8-bis(2-methylpropyl)-3,6,9,12,15,18,23-heptaoxo-11,14-bis[2-(sulfonatomethylamino)ethyl]-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-2-yl]ethylamino]methanesulfonate
• 化学式: C58H105N16O28S5-5
• 分子量: 1634.9
• InChiKey: BSSIRFLGSWHWDE-UHFFFAOYSA-I

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -17.1
• 重原子数：
  107
• 可旋转键数：
  39
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  749
• 氢给体数：
  18
• 氢受体数：
  33

ADMET

代谢

由于80%的剂量可以在尿液中未改变地回收，并且没有胆汁排泄，可以假设剩余的药物在组织中失活，然而其机制尚不清楚。

As 80% of the dose can be recovered unchanged in the urine, and there is no biliary excretion, it can be assumed that the remaining drug is inactivated in the tissues, however the mechanism is unknown.

来源:DrugBank

毒理性

• 毒性总结

大鼠口服LD50为5450毫克/千克。过量使用硫酸粘菌素可能引起神经肌肉阻滞，表现为感觉异常、乏力、混乱、眩晕、共济失调、眼震、言语障碍和呼吸暂停。呼吸肌麻痹可能导致呼吸暂停、呼吸停止甚至死亡。

Oral LD50 in rats is 5450 mg/kg. Overdosage with colistimethate can cause neuromuscular blockade characterized by paresthesia, lethargy, confusion, dizziness, ataxia, nystagmus, disorders of speech and apnea. Respiratory muscle paralysis may lead to apnea, respiratory arrest and death.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

非常差从胃肠道吸收。

Very poor absorption from gastrointestinal tract.

来源:DrugBank