6-bromo-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile 在
四(三苯基膦)钯 、
potassium carbonate 、
N,N-二异丙基乙胺 、
三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
二氯甲烷 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 11.0h,
生成 (2S,4R)-1-(2-(3-acetyl-5-(3-cyano-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)-1H-indazol-1-yl)acetyl)-N-(6-bromopyridin-2-yl)-4-fluoropyrrolidine-2-carboxamide