4,5-bis-(4-hydroxyphenyl)-2-(1-phenylethyl)-2H-pyridazin-3-one | 1383674-60-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4,5-bis-(4-hydroxyphenyl)-2-(1-phenylethyl)-2H-pyridazin-3-one
• 英文别名: 4,5-Bis-(4-hydroxy-phenyl)-2-(1-phenyl-ethyl)-2H-pyridazin-3-one；4,5-bis(4-hydroxyphenyl)-2-(1-phenylethyl)pyridazin-3-one
• CAS: 1383674-60-9
• 化学式: C₂₄H₂₀N₂O₃
• 分子量: 384.434
• InChiKey: VMMYFKTWRMCFAD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  73.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4,5-dichloro-2-(1-phenylethyl)pyridazin-3(2H)-one 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 4,5-bis-(4-hydroxyphenyl)-2-(1-phenylethyl)-2H-pyridazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  DIARYLPYRIDAZINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF HUMANS

  摘要：

  本发明涉及一种阻断钾Kv通道（具体是Kv1.5、Kv4.3和Kv11.1通道）的二芳基吡啉二酮衍生物，以及其用于治疗人类的用途。所述化合物具有通式（I），其中R1和R2同时或独立地是卤素，如F、Br、Cl，直链或支链的C1-C4烷基，羟基，直链或支链的C1-C4烷氧基，芳基磺酰胺基，其中芳基可选地被直链或支链的C1-C4烷基取代，或腈，以及各种对映体和它们的任何比例的混合物，以及其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US20130267520A1

文献信息

• Diarylpyridazinone derivatives, preparation thereof, and use thereof for the treatment of humans
  申请人：Dupont-Passelaigue Elisabeth

  公开号：US08993569B2

  公开（公告）日：2015-03-31

  The present invention relates to diarylpyridazinone derivatives that block the potassium Kv channels (specifically the Kv1.5, Kv4.3, and Kv11.1 channels) and to the use thereof for the treatment of humans. Said compounds have the general formula (I), where R1 and R2 are simultaneously or independently one or more groupings such as: halogen, such as F, Br, Cl, a straight or branched C1-C4 alkyl, hydroxy, a straight or branched C1-C4 alkoxy, arylsulfonamido, in which the aryl is optionally replaced with a straight or branched C1-C4 alkyl, or nitrile, as well as the various enantiomers and the mixtures thereof in any proportion, and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及阻断钾离子Kv通道（特别是Kv1.5、Kv4.3和Kv11.1通道）的二芳基吡啶嗪衍生物及其用于治疗人类的用途。所述化合物具有通式（I），其中R1和R2同时或独立地是一个或多个基团，例如：卤素，例如F、Br、Cl，直链或支链C1-C4烷基，羟基，直链或支链C1-C4烷氧基，芳基磺酰胺基，其中芳基可选地被直链或支链C1-C4烷基取代，或者腈基，以及各种对映体和任意比例的其药学上可接受的盐。
• DERIVES DE DIARYLPYRIDAZINONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE HUMAINE
  申请人：Pierre Fabre Médicament

  公开号：EP2654752B1

  公开（公告）日：2015-05-27
• US8993569B2
  申请人：——

  公开号：US8993569B2

  公开（公告）日：2015-03-31
• [EN] DIARYLPYRIDAZINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF HUMANS<br/>[FR] DERIVES DE DIARYLPYRIDAZINONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE HUMAINE
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2012085001A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  La présente invention a pour objet des dérivés de diarylpyridazinones bloqueurs des canaux potassiques Kv (plus particulièrement les canaux Kv1.5, Kv4.3 et Kv11.1) et leur application en thérapeutique humaine. Ces composés correspondent à la formule générale (I), dans laquelle R1 et R2 représentent de manière simultanée ou indépendamment un ou plusieurs groupements tel que: halogène tel que F, Br, Cl, alkyle linéaire ou branché en C1-C4, hydroxy, alkoxy linéaire ou branché en C1-C4, arylsulfonamido dont l'aryl est éventuellement substitué par un groupement alkyle linéaire ou branché en C1-C4, ou nitrile ainsi que les différents énantiomères et leurs mélanges en toutes proportions, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables.