(2R)-oxetane-2-carboxylic acid 、 N-(6-((2,3',5'-trifluoro-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)-5-azaspiro[2.4]heptan-7-yl)methanesulfonamide hydrochloride 在
N,N-二异丙基乙胺 、
Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 12.0h,
以13.4%的产率得到N-((6S,7S)-5-((R)-oxetane-2-carbonyl)-6-((2,3',5'-trifluoro-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)-5-azaspiro[2.4]heptan-7-yl)methanesulfonamide