[1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)-piperidin-4-yl]-(2,5-dimethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone; hydrochloride | 80024-78-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: [1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)-piperidin-4-yl]-(2,5-dimethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone; hydrochloride
• 英文别名: [1-(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperidin-4-yl]-(2,5-dimethylpyrrolidin-1-yl)methanone;hydrochloride
• CAS: 80024-78-8
• 化学式: C₂₂H₃₁N₅O₃*ClH
• 分子量: 449.981
• InChiKey: OSVXKXQRXRSBEO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.27
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  93.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2,5-Dimethylpyrrolidin-1-yl)-piperidin-4-ylmethanone 在 ammonium chloride 、 calcium oxide 作用下， 以 氯仿 、 formamide 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 [1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)-piperidin-4-yl]-(2,5-dimethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone; hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一些新的喹唑啉衍生物的合成及其降压活性。

  摘要：

  合成了一系列取代的2-哌啶子基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉，并将其筛选为潜在的降压药。在氨基甲酸乙酯麻醉的正常血压大鼠中静脉内给药后，研究了所有新化合物的降压作用。吡唑嗪分子中的呋喃基哌嗪部分可以被更稳定的取代哌啶基团取代，而不会降低血压降低活性。然而，取代基的性质深刻影响了降压效力以及降压作用的持续时间。发现一些新化合物与哌唑嗪一样有效。根据麻醉大鼠的效力和降压作用的持续时间，选择了五个最有希望的化合物进行进一步研究。这些药物中的每一种在有意识的自发性高血压大鼠中通过口服给药都具有降压作用。在小剂量时，新化合物似乎不如哌唑嗪有效，但在10-100μmol/ kg的较高剂量下，其中两种似乎比哌唑嗪更有效。

  DOI：

  10.1021/jm00364a014

文献信息

• Piperidinoquinazolines and a process for the preparation thereof
  申请人：ORION-YHTYMÄ OY

  公开号：EP0034471A1

  公开（公告）日：1981-08-26

  Novel substituted 2-piperidino-4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolines having the formula wherein R is an alkyl containing 1 to 5 carbons, a cycloalkyl containing 3 to 7 carbons, benzyl, an alkoxy containing 1 to 5 carbons, benzyloxy, or a group -NR1R2, wherein R1 or R2 is hydrogen or a chained alkyl containing 4 to 5 carbons or wherein R1 and R2, together with the nitrogen atom, form a cyclic amino group containing 3 to 7 carbons, which amino group may be substituted by one or two lower-alkyl groups, or their pharmaceutically acceptable salts.

  新型取代的 2-哌啶基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉，其式如下 其中 R 是含 1 至 5 个碳原子的烷基、含 3 至 7 个碳原子的环烷基、苄基、含 1 至 5 个碳原子的烷氧基、苄氧基或基团-NR1R2，其中 R1 或 R2 是氢或含 4 至 5 个碳原子的链状烷基，或 R1 和 R2 与氮原子一起形成含 3 至 7 个碳原子的环状氨基，该氨基可被一个或两个低级烷基取代，或它们的药学上可接受的盐。
• Synthesis and antihypertensive activity of some new quinazoline derivatives
  作者：Erkki Honkanen、Aino Pippuri、Pekka Kairisalo、Pentti Nore、Heikki Karppanen、Ilari Paakkari

  DOI：10.1021/jm00364a014

  日期：1983.10

  activity. However, the nature of the substituent profoundly influenced the hypotensive potency as well as the duration of the hypotensive action. Some of the new compounds were found to be as potent as prazosin. On the basis of potency and the duration of the hypotensive action in the anesthetized rats, five of the most promising compounds were selected for further studies. Each of these agents exerted an

  合成了一系列取代的2-哌啶子基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉，并将其筛选为潜在的降压药。在氨基甲酸乙酯麻醉的正常血压大鼠中静脉内给药后，研究了所有新化合物的降压作用。吡唑嗪分子中的呋喃基哌嗪部分可以被更稳定的取代哌啶基团取代，而不会降低血压降低活性。然而，取代基的性质深刻影响了降压效力以及降压作用的持续时间。发现一些新化合物与哌唑嗪一样有效。根据麻醉大鼠的效力和降压作用的持续时间，选择了五个最有希望的化合物进行进一步研究。这些药物中的每一种在有意识的自发性高血压大鼠中通过口服给药都具有降压作用。在小剂量时，新化合物似乎不如哌唑嗪有效，但在10-100μmol/ kg的较高剂量下，其中两种似乎比哌唑嗪更有效。