N-(1-bromo-8-methyl-5,6-dihydro-2-naphthalenyl)-2-fluorobenzenesulfonamide | 681246-84-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-(1-bromo-8-methyl-5,6-dihydro-2-naphthalenyl)-2-fluorobenzenesulfonamide
• 英文别名: N-(1-bromo-8-methyl-5,6-dihydronaphthalen-2-yl)-2-fluorobenzenesulfonamide
• CAS: 681246-84-4
• 化学式: C₁₇H₁₅BrFNO₂S
• 分子量: 396.28
• InChiKey: WHKWTLVFEPQSQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 trifluoroborane diethyl ether 、 N-(1-bromo-8-methyl-5,6-dihydro-2-naphthalenyl)-2-fluorobenzenesulfonamide 在 四氢呋喃 、 甲醇 、 sodium hydroxide 、 乙醚 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 acetone hexanes 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 50.5h， 以to give 300 mg (57% yield)的产率得到N-[(7S,8S)-1-bromo-7-hydroxy-8-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl]-2-fluorobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity

  摘要：

  本文介绍了具有甲硫氨酸氨肽酶-2（MetAP2）抑制作用的化合物。还介绍了包含这些化合物的制药组合物、使用这些化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20040167128A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(1-bromo-8-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)-2-fluorobenzenesulfonamide 、 甲基溴化镁 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-(1-bromo-8-methyl-5,6-dihydro-2-naphthalenyl)-2-fluorobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity

  摘要：

  描述了具有蛋氨酸氨基肽酶-2抑制剂（MetAP2）的化合物。还描述了包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20040167128A1

文献信息

• [EN] SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY<br/>[FR] SULFONAMIDES AYANT UNE ACTIVITE ANTI-ANGIOGENIQUE ET ANTICANCEREUSE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2004033419A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有甲硫氨酸氨肽酶-2（MetAP2）抑制剂的化合物。还描述了包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物进行治疗的方法，抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。
• SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP1549613A1

  公开（公告）日：2005-07-06
• US7491718B2
  申请人：——

  公开号：US7491718B2

  公开（公告）日：2009-02-17