methyl 1-cyclopropyl-1H-indazole-5-carboxylate | 1370514-81-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: methyl 1-cyclopropyl-1H-indazole-5-carboxylate
• 英文别名: methyl 1-cyclopropylindazole-5-carboxylate
• CAS: 1370514-81-0
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₂
• 分子量: 216.239
• InChiKey: HBXMHVPKHLXQQG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 1-cyclopropyl-1H-indazole-5-carboxylate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到(1-cyclopropyl-1H-indazol-5-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFAMOYL BENZOIC ACID HETEROBICYCLIC DERIVATIVES AS TRPM8 ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROBICYCLIQUES D'ACIDE SULFAMOYLBENZOÏQUE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE TRPM8

  摘要：

  本发明涉及式(I)的磺胺基苯甲酸杂双环衍生物或其药学上可接受的盐或前药，以及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗通过TRPM8受体介导的各种疾病中的用途。

  公开号：

  WO2012042915A1
• 作为产物：
  描述：

  吲唑-5-甲酸甲酯 、 环丙基硼酸 在 2,2'-联吡啶 、 copper diacetate 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以63%的产率得到methyl 1-cyclopropyl-1H-indazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  发现MLLT1 / 3 YEATS域化学探针。

  摘要：

  包含YEATS域（YD）的蛋白质是药物发现中新兴的表观遗传学目标。这些修饰的赖氨酸结合蛋白的失调与癌症的发生和发展有关。我们在此报告了针对MLLT1（ENL / YEATS1）和MLLT3（AF9 / YEATS3）的YD的第一个小分子化学探针SGC-iMLLT的发现和表征。SGC-iMLLT是一种有效且选择性的MLLT1 / 3-组蛋白相互作用抑制剂。观察到对其他人类YD蛋白（YEATS2 / 4）和溴结构域具有出色的选择性。此外，我们的探针显示了MLLT1和MLLT3的细胞靶标接合。还报道了具有MLLT1 YD的第一个小分子X射线共晶体结构。

  DOI：

  10.1002/anie.201810617

文献信息

• SULFAMOYL BENZOIC ACID HETEROBICYCLIC DERIVATIVES AS TRPM8 ANTAGONISTS
  申请人：Kawamura Kiyoshi

  公开号：US20130210858A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present invention relates to sulfamoyl benzoic acid heterobicyclic derivatives of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the TRPM8 receptor.

  本发明涉及公式（I）的磺酰苯甲酸异杂环衍生物或其药学上可接受的盐或前药的制备方法，含有它们的制药组合物以及它们在通过TRPM8受体介导的各种疾病治疗中的应用。
• Sulfamoyl benzoic acid heterobicyclic derivatives as TRPM8 antagonists
  申请人：Kawamura Kiyoshi

  公开号：US08829026B2

  公开（公告）日：2014-09-09

  The present invention relates to sulfamoyl benzoic acid heterobicyclic derivatives of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the TRPMb8 receptor.

  本发明涉及式(I)的磺酰苯甲酸杂双环衍生物或其药学上可接受的盐或前药的制备方法，含有它们的制药组合物以及它们在治疗通过TRPMb8受体介导的各种疾病中的应用。
• [EN] C-LINKED INHIBITORS OF ENL/AF9 YEATS<br/>[FR] INHIBITEURS À LIAISON C D'AMPLIFICATEURS DE YEATS ENL/AF9
  申请人：BRIDGE MEDICINES

  公开号：WO2022240830A1

  公开（公告）日：2022-11-17

  Compounds of Formula I and pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I are disclosed. Methods for treating acute leukemias using the compounds of Formula I and pharmaceutical compositions comprising the same are also disclosed.

  本发明揭示了式I化合物和包含式I化合物的制药组合物。本发明还揭示了使用式I化合物和包含其的制药组合物治疗急性白血病的方法。
• US8829026B2
  申请人：——

  公开号：US8829026B2

  公开（公告）日：2014-09-09