1-{2-[3-Fluoro-6-(methoxy)-1,5-naphthyridin-4-yl]ethyl}-4-piperidinamine | 724788-72-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1-{2-[3-Fluoro-6-(methoxy)-1,5-naphthyridin-4-yl]ethyl}-4-piperidinamine
• 英文别名: 1-[2-(3-fluoro-6-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)ethyl]piperidin-4-amine
• CAS: 724788-72-1
• 化学式: C₁₆H₂₁FN₄O
• 分子量: 304.367
• InChiKey: BQQUIDBKXSZWQL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  64.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二氢[1,4]二恶并[2,3-c]吡啶-7-甲醛 、 1-{2-[3-Fluoro-6-(methoxy)-1,5-naphthyridin-4-yl]ethyl}-4-piperidinamine 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Novel amino-piperidines as potent antibacterials targeting bacterial type IIA topoisomerases

  摘要：

  We have identified a series of amino-piperidine antibacterials with a good broad spectrum potency. We report the investigation of various subunits in this series and advanced studies on compound 8. Compound 8 possesses good pharmacokinetics, broad spectrum antibacterial activity and demonstrates oral efficacy in a rat lung infection model. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.09.117
• 作为产物：
  描述：

  7-fluoro-2-methoxy-8-vinyl-1,5-naphthyridine 在 N,N-二甲基甲酰胺 、 三氟乙酸 作用下， 反应 29.5h， 生成 1-{2-[3-Fluoro-6-(methoxy)-1,5-naphthyridin-4-yl]ethyl}-4-piperidinamine
  参考文献：
  名称：

  Novel amino-piperidines as potent antibacterials targeting bacterial type IIA topoisomerases

  摘要：

  We have identified a series of amino-piperidine antibacterials with a good broad spectrum potency. We report the investigation of various subunits in this series and advanced studies on compound 8. Compound 8 possesses good pharmacokinetics, broad spectrum antibacterial activity and demonstrates oral efficacy in a rat lung infection model. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.09.117

文献信息

• Antibacterial agents
  申请人：Axten MICHAEL Jeffrey

  公开号：US20060041123A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  Quinoline and naphthyridine derivatives useful in the treatment of bacterial infections in mammals, particularly humans.

  喹啉和萘啶衍生物可用于治疗哺乳动物（尤其是人类）的细菌感染。
• ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1578743A2

  公开（公告）日：2005-09-28
• EP1578743A4
  申请人：——

  公开号：EP1578743A4

  公开（公告）日：2006-11-29
• [EN] ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIBACTERIENS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004058144A2

  公开（公告）日：2004-07-15

  Quinoline and naphthyridine derivatives useful in the treatment of bacterial infections in mammals, particularly humans.