申请人:ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A
公开号:WO1987003869A2
公开(公告)日:1987-07-02
(EN) New original derivates of D,L-glutamic acid and D,L-aspartic acid having formula (I), where n is 1 or 2, R1 is a mono- or di-substituted phenyl group substituted with halogens such as chlorine and fluorine or with a methyl group in the 3 and 4 positions and in which R2 consists of a linear or branched alkyl group with 4 to 7 carbon atoms (preferably a pentyl group) and R3 is an alkyl group having 3 to 6 carbon atoms overall and containing an oxygen atom in the form of an ether linkage, such as for example the groups 2-ethoxyethyl, 3-methoxypropyl, 3-ethoxypropyl etc. or in the form of a hydroxyl group such as for example 3-hydroxypropyl etc. The compounds have antagonistic activity towards bio-active polypeptydes and are usable particularly in the treatment of illnesses of the digestive tract, or the central nervous system and anorexia and of all those affections (for example tumours) in which exogenic or endogenic bio-active polypeptydes are involved.(FR) Nouveaux dérivés d'acides D,L-glutamiques et d'acides D,L-aspartiques de formule (I) dans laquelle n vaut 1 ou 2, R1 est un groupe phényle monosubstitué ou bisubstitué par des halogènes tels que du chlore et du fluore ou par un groupe méthyle dans les positions 3 et 4, et R2 est constitué d'un groupe d'alkyle linéaire ramifié comportant de 4 à 7 atomes de carbone (de préférence un groupe pentyle), et R3 est un groupe alkyle possédant de 3 à 6 atomes de carbone au total et contenant un atome d'oxygène sous forme d'une liaison d'éther, comme par exemple les groupes 2-éthoxyéthyle, 3-méthoxypropyle, 3-éthoxypropyle etc ou sous forme d'un groupe hydroxyle tel que par exemple 3-hydroxypropyle etc. Ces composés présentent une activité antagoniste vis-à-vis des polypeptides bio-actifs et s'utilisent en particulier dans le traitement des maladies des voies digestives, du système nerveux central et de l'anorexie et de toutes les affections (tumeurs par exemple) dans lesquelles sont impliqués des polypeptides bio-actifs exogènes ou endogènes.
新的D,L-谷氨酸和D,L-天冬氨酸的衍生物具有化学式(I),其中n为1或2,R1是一个单取代或双取代的苯基,被卤素如氯和氟或在3和4位上带有甲基取代,而R2由具有4至7个碳原子的线性或支链烷基组成(优选为戊基),而R3是具有3至6个碳原子总数和以醚键的形式含有氧原子的烷基,例如2-乙氧乙基,3-甲氧基丙基,3-乙氧基丙基等,或者以羟基的形式,例如3-羟基丙基等。这些化合物具有对生物活性多肽的拮抗活性,特别适用于治疗消化道疾病、中枢神经系统和厌食症以及所有涉及内源或外源生物活性多肽的疾病(例如肿瘤)。