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| 1116555-68-0

中文名称
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英文名称
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英文别名
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化学式
CAS
1116555-68-0
化学式
C17H12F3N5OS
mdl
——
分子量
391.376
InChiKey
JQXMMRXJIUOVMP-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
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    描述:
    2-bromo-1-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)ethan-1-one 、 N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-硫脲乙腈 为溶剂, 生成
    参考文献:
    名称:
    BMI-1 表达有效调节剂的发现和 SAR 研究
    摘要:
    在我们努力识别选择性降低干细胞基因 BMI1 表达的分子的过程中,我们发现并鉴定了一系列首创的小分子,这些小分子可调节癌细胞中 BMI1 蛋白的表达。通过药物化学工作研究了与该系列相关的结构-活性和结构-性质关系。这些研究揭示了该系列中实现抗肿瘤活性和可接受的药代动力学特性所需的重要结构特征。4-CF 3-Ph位于分子的左侧,N原子正确放置在中间的六元杂环上,并与右侧的适当取代的C(2)-甲基苯并咪唑相结合,以实现口服给药后达到效力、微粒体稳定性和暴露。鉴定出一种化合物 (PTC-02) 具有可接受的药理学特性,并且在多种肿瘤动物模型中体内有效。
    DOI:
    10.1002/hlca.202300076
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