1-phenyl-3-[4-(4-p-tolylpiperazin-1-yl)phenyl]urea | 74840-29-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-phenyl-3-[4-(4-p-tolylpiperazin-1-yl)phenyl]urea
• 英文别名: 1-[4-[4-(4-methylphenyl)piperazin-1-yl]phenyl]-3-phenylurea
• CAS: 74840-29-2
• 化学式: C₂₄H₂₆N₄O
• 分子量: 386.497
• InChiKey: KTAAHVDCUAXVIC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.97
• 重原子数：
  29.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  47.61
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对氟硝基苯 在 盐酸 、 tin 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-phenyl-3-[4-(4-p-tolylpiperazin-1-yl)phenyl]urea
  参考文献：
  名称：

  一些新的 1-苯基-3/4-[4-(芳基/杂芳基/烷基-哌嗪1-基)-苯基-脲类作为有效的抗惊厥和抗抑郁药的设计和合成

  摘要：

  设计、合成了一系列 1-苯基-3/4-[4-（芳基/杂芳基/烷基-哌嗪1-基）-苯基-脲衍生物（29-42），并通过使用最大电休克来评估其抗惊厥活性（ MES)、皮下戊四唑 (scPTZ) 癫痫试验。通过旋转棒试验检查急性神经毒性。发现大多数测试化合物在两种癫痫发作测试中都是有效的。化合物 30（1-{4-[4-(4-氯-苯基)-哌嗪-1-基]-苯基}-3-苯基-脲）在 MES 和 scPTZ 测试中表现出显着的抗惊厥活性。化合物 30 的 II 期抗惊厥定量研究表明，对 MES 诱发的癫痫发作的 ED50 值为 28.5 mg/kg。此外，该化合物还对毛果芸香碱诱导的大鼠癫痫持续状态显示出相当大的保护作用。由 3-巯基丙酸模型和氨基硫脲诱导的癫痫发作被化合物 30 显着减弱，这表明其具有广谱的抗惊厥活性。有趣的是，化合物 30 显示出比标准药物氟西汀更好的抗抑郁活性。此外，化合物 30 在亚急性毒性研究中表现为无毒化学实体。

  DOI：

  10.1007/s12272-016-0720-1

文献信息

• HUSAIN J.; SHUKLA M. K.; SINGH S. P., J. INDIAN CHEM. SOC., 1979, 56, NO 9, 919-920
  作者：HUSAIN J.、 SHUKLA M. K.、 SINGH S. P.

  DOI：——

  日期：——