6,8-dibromo-3-iodoimidazo[1,2-a]pyrazine | 1351373-56-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 6,8-dibromo-3-iodoimidazo[1,2-a]pyrazine
• CAS: 1351373-56-2
• 化学式: C₆H₂Br₂IN₃
• 分子量: 402.814
• InChiKey: BQQIDIVALUCVRO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.98±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,8-dibromo-3-iodoimidazo[1,2-a]pyrazine 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 32.5h， 生成 tert-butyl benzyl-(6-bromo-3-iodoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDAZINE AND IMIDAZOPYRAZINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF CDK7
  [FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRIDAZINE ET IMIDAZOPYRAZINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE CDK7

  摘要：

  提供具有抗癌活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I）或其药用可接受的盐、立体异构体或互变异构体，其中X、Y、R1、R2、R3R4、R5和L的定义如下。本公开提供了与制备和使用这些化合物相关的方法，包括含有这些化合物的药物组合物，以及治疗CDK7依赖性疾病（例如癌症）的方法。

  公开号：

  WO2022061155A9
• 作为产物：
  描述：

  6,8-二溴咪唑并[1,2-a]吡嗪 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以82.41%的产率得到6,8-dibromo-3-iodoimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDAZINE AND IMIDAZOPYRAZINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF CDK7
  [FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRIDAZINE ET IMIDAZOPYRAZINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE CDK7

  摘要：

  提供具有抗癌活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I）或其药用可接受的盐、立体异构体或互变异构体，其中X、Y、R1、R2、R3R4、R5和L的定义如下。本公开提供了与制备和使用这些化合物相关的方法，包括含有这些化合物的药物组合物，以及治疗CDK7依赖性疾病（例如癌症）的方法。

  公开号：

  WO2022061155A9

文献信息

• [EN] CONDENSED IMIDAZOLE DERIVATIVES SUBSTITUTED BY TERTIARY HYDROXY GROUPS AS PI3K-GAMMA INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE CONDENSÉS, SUBSTITUÉS PAR DES GROUPES HYDROXY TERTIAIRES, UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PI3K-GAMMA
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2019079469A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  This application relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of PI3K-y which are useful for the treatment of disorders such as autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  这种应用涉及到式(I)的化合物或其药用可接受的盐，这些化合物是PI3K-y的抑制剂，对于治疗自身免疫疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病等疾病是有用的。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PI3K-y INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20180009816A1

  公开（公告）日：2018-01-11

  This application relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof, which are inhibitors of PI3K-γ which are useful for the treatment of disorders such as autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  这种应用涉及到式（I）的化合物： 或其药用可接受的盐或立体异构体，这些化合物是PI3K-γ的抑制剂，对于治疗自身免疫疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病等疾病是有用的。
• [EN] ARYL HYDROCARBON RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR D'HYDROCARBURE ARYLE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：MAGENTA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018191476A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The disclosure relates to aryl hydrocarbon receptor antagonists, such as substituted imidazopyridines and imidazopyrazines, as well as methods of expanding hematopoietic stem cells by culturing hematopoietic stem or progenitor cells in the presence of these agents. Additionally, the disclosure provides methods of treating various pathologies in a patient by administration of expanded hematopoietic stem cells. The disclosure further provides methods of synthesizing aryl hydrocarbon receptor antagonists, such as substituted imidazopyridines and imidazopyrazines, as well as kits containing aryl hydrocarbon receptor antagonists that can be used for the expansion of hematopoietic stem cells.

  本发明涉及芳基烃受体拮抗剂，例如取代的咪唑[4,5-c]吡啶和咪唑[4,5-c]吡唑啉，以及通过在所述制剂存在下培养造血干细胞或祖细胞来扩增造血干细胞的方法。此外，本发明还提供了通过给予扩增的造血干细胞来治疗患者各种疾病的方法。本发明进一步提供了合成芳基烃受体拮抗剂的方法，例如取代的咪唑[4,5-c]吡啶和咪唑[4,5-c]吡唑啉，以及包含可用于造血干细胞扩增的芳基烃受体拮抗剂的试剂盒。
• [EN] 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-SUBSTITUÉES POUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012080236A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2011151259A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which A, R1, R3 and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及通式（I）中A、R1、R3和R5如描述和权利要求中所述的取代咪唑吡嗪化合物，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途，以及在制备所述化合物中有用的中间化合物。