tert-butyl 4-(3-nitropyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate | 1201935-68-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(3-nitropyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 4-(3-nitro-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1201935-68-3
• 化学式: C₁₃H₂₀N₄O₄
• mdl: MFCD28118478
• 分子量: 296.326
• InChiKey: MGTHQEFQFSKJPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.692
• 拓扑面积：
  93.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(3-nitropyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 100.0 ℃ 、482.64 kPa 条件下， 反应 6.0h， 生成 5,11-dimethyl-N-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)-10,11-dihydro-5H-benzo[e]pyrido[3,4-b][1,4]diazepin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC KINASE INHIBITORS AND USE THEREOF

  摘要：

  本申请提供了一种新型化合物，它们是激酶的抑制剂，包括AMPK相关激酶如NUAK1、NUAK2、SIK1、SIK2、SIK3、MARK1、MARK2、MARK3、MARK4，以及AURKA、AURKB、AURKC、CLK1、CLK2、DCAMKL2、MAPK7、MKNK2、PIK3CD、PKN3、RET、TAOK1、TAOK2、TAOK3、ULK2及其突变体。本申请还提供了包括药物组合物、包含化合物的试剂盒，以及制备和使用化合物的方法。本文提供的化合物可用于治疗由这些激酶介导的疾病、疾病或症状。

  公开号：

  US20210070731A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-羟基哌啶 在 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 32.08h， 生成 tert-butyl 4-(3-nitropyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR TARGETING DEGRADATION OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  [FR] COMPOSÉS DESTINÉS À CIBLER LA DÉGRADATION DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON

  摘要：

  本公开涉及式(A)化合物：BTK-L-DSM(A)或其药学上可接受的盐，其中DSM是降解信号基团，与连接基L共价结合，L是将BTK与DSM共价连接的连接基，而BTK是由式(I)或式(II)表示的结合Btk的基团，其与连接基L共价连接。其中所有变量均如所述申请中定义。如本文所述的化合物或其药学上可接受的盐能够通过泛素-蛋白酶体途径（UPP）激活选择性泛素化Btk蛋白并导致Btk蛋白的降解。本公开还提供了使用至少一种本文所述化合物治疗对Btk活性调节和/或Btk降解具有反应的疾病的方法。

  公开号：

  WO2022235945A1

文献信息

• [EN] PYRIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDINES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009153589A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The present invention relates to compounds that inhibit of focal adhesion kinase function, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment in warm-blooded animals such as humans of diseases such as cancer.

  本发明涉及抑制细胞焦点粘附激酶功能的化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的药物组合物，以及它们作为药物的用途，以及用于制造用于治疗温血动物（如人类）癌症等疾病的药物。
• PYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：Barlaam Bernard Christophe

  公开号：US20110166139A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The present invention relates to compounds that inhibit of focal adhesion kinase function, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment in warm-blooded animals such as humans of diseases such as cancer.

  本发明涉及抑制黏着斑激酶功能的化合物，其制备过程，含有其作为活性成分的制药组合物，以及它们作为药物的使用，以及它们用于制造用于治疗诸如癌症等疾病的温血动物，如人类的药物。
• [EN] COMPOUNDS FOR TARGETING DEGRADATION OF BRUTON'S TYROSINE KINASE<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS À CIBLER LA DÉGRADATION DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2022235945A1

  公开（公告）日：2022-11-10

  This disclosure relates to compounds of Formula (A): BTK— L— DSM (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein DSM is a degradation signaling moiety that is covalently attached to the linker L, L is a linker that covalently attaches BTK to DSM, and BTK is a Btk binding moiety represented by Formula (I) or Formula (II) that is covalently attached to linker L: in which all of the variables are as defined in the application. Compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof as described herein are capable of activating the selective ubiqitination of Btk proteins via the ubiquitin-proteasome pathways (UPP) and cause degradation of Btk proteins. The present disclosure also provides methods of treating disorders responsive to modulation of Btk activity and/or degradation of Btk with at least one compound described herein.

  本公开涉及式(A)化合物：BTK-L-DSM(A)或其药学上可接受的盐，其中DSM是降解信号基团，与连接基L共价结合，L是将BTK与DSM共价连接的连接基，而BTK是由式(I)或式(II)表示的结合Btk的基团，其与连接基L共价连接。其中所有变量均如所述申请中定义。如本文所述的化合物或其药学上可接受的盐能够通过泛素-蛋白酶体途径（UPP）激活选择性泛素化Btk蛋白并导致Btk蛋白的降解。本公开还提供了使用至少一种本文所述化合物治疗对Btk活性调节和/或Btk降解具有反应的疾病的方法。
• US8569298B2
  申请人：——

  公开号：US8569298B2

  公开（公告）日：2013-10-29
• TRICYCLIC KINASE INHIBITORS AND USE THEREOF
  申请人：Namdev Nivedita

  公开号：US20210070731A1

  公开（公告）日：2021-03-11

  The present application provides novel compounds that are inhibitors of kinases, including AMPK-related kinases like NUAK1, NUAK2, SIK1, SIK2, SIK3, MARK1, MARK2, MARK3, MARK4, as well as AURKA, AURKB, AURKC, CLK1, CLK2, DCAMKL2, MAPK7, MKNK2, PIK3CD, PKN3, RET, TAOK1, TAOK2, TAOK3, ULK2 and their mutants. The application also provides compositions, including pharmaceutical compositions, kits that include compounds, and methods of making and using compounds. The compounds provided herein are useful in treating diseases, disorders, or conditions that are mediated by these kinases.

  本申请提供了一种新型化合物，它们是激酶的抑制剂，包括AMPK相关激酶如NUAK1、NUAK2、SIK1、SIK2、SIK3、MARK1、MARK2、MARK3、MARK4，以及AURKA、AURKB、AURKC、CLK1、CLK2、DCAMKL2、MAPK7、MKNK2、PIK3CD、PKN3、RET、TAOK1、TAOK2、TAOK3、ULK2及其突变体。本申请还提供了包括药物组合物、包含化合物的试剂盒，以及制备和使用化合物的方法。本文提供的化合物可用于治疗由这些激酶介导的疾病、疾病或症状。