tert-butyl 2-{[2-({1-[(benzyloxy)carbonyl]azetidin-3-yl}carbonyl)hydrazino]carbonyl}-3-phenylpiperidine-1-carboxylate | 1015005-41-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 2-{[2-({1-[(benzyloxy)carbonyl]azetidin-3-yl}carbonyl)hydrazino]carbonyl}-3-phenylpiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 2-{[2-({1-[(benzyloxy)carbonyl]azetidin-3-yl}carbonyl)hydrazino]carbonyl}-3-phenylpiperidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-phenyl-2-[[(1-phenylmethoxycarbonylazetidine-3-carbonyl)amino]carbamoyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1015005-41-0
• 化学式: C₂₉H₃₆N₄O₆
• 分子量: 536.628
• InChiKey: BOOQWDUOKVVHET-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-{[2-({1-[(benzyloxy)carbonyl]azetidin-3-yl}carbonyl)hydrazino]carbonyl}-3-phenylpiperidine-1-carboxylate 在 咪唑 、 四溴化碳 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以96%的产率得到tert-butyl 2-(5-{1-[(benzyloxy)carbonyl]azetidin-3-yl}-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-3-phenylpiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/36316

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  benzyl 3-(hydrazinocarbonyl)azetidine-1-carboxylate 、 3-苯基哌啶-1,2-二羧酸叔丁酯 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 以31%的产率得到tert-butyl 2-{[2-({1-[(benzyloxy)carbonyl]azetidin-3-yl}carbonyl)hydrazino]carbonyl}-3-phenylpiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/36316

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Piperidine and pyrrolidine beta-secretase inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
  申请人：Stauffer Shaun R.

  公开号：US20100041667A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention is directed to compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

  本发明涉及公式（I）化合物，该化合物是β-分泌酶酶的抑制剂，并且在β-分泌酶酶涉及的疾病的治疗中非常有用，例如阿尔茨海默病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在β-分泌酶酶涉及的这种疾病的治疗中使用这些化合物和组合物。
• PIPERIDINE AND PYRROLIDINE BETA-SECRETASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Merck and Co., Inc.

  公开号：EP2077719A2

  公开（公告）日：2009-07-15
• US8143405B2
  申请人：——

  公开号：US8143405B2

  公开（公告）日：2012-03-27
• [EN] PIPERIDINE AND PYRROLIDINE BETA-SECRETASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS PIPÉRIDINES ET PYRROLIDINES DE LA BÊTA-SECRÉTASE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2008036316A2

  公开（公告）日：2008-03-27

  [EN] The present invention is directed to compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.
  [FR] L'invention concerne des composés de la formule (I) qui sont des inhibiteurs de l'enzyme bêta-secrétase et qui sont utilisés pour traiter des maladies dans lesquelles l'enzyme bêta-secrétase est impliquée, telle la maladie d'Alzheimer. L'invention porte également sur des compositions pharmaceutiques renfermant lesdits composés et sur l'utilisation desdits composés et compositions pour traiter des maladies dans lesquelles l'enzyme bêta-secrétase est impliquée.
• WO2008/36316
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——