二碳酸二叔丁酯 、 4'-[(2S)-2-amino-2-cyanoethyl]biphenyl-4-carbonitrile 、
3-(methylthio)azetidine-3-carboxylic acid hydrochloride 在
三乙胺 、
2-羟基吡啶-N-氧化物 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
甲醇 、
二氯甲烷 为溶剂,
以95 %的产率得到tert-butyl (S)-3-((1-cyano-2-(4'-cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethyl)carbamoyl)-3-(methylthio)azetidine-1-carboxylate