(R)-phenyl(2-pyridinyl)methanamine | 339290-32-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (R)-phenyl(2-pyridinyl)methanamine
• 英文别名: (R)-phenyl(pyridin-2-yl)methanamine
• CAS: 339290-32-3
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂
• 分子量: 184.241
• InChiKey: BAEZXIOBOOEPOS-GFCCVEGCSA-N

物化性质

• 沸点：
  312.2±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.106±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(Biphenyl-4-ylsulfonyl)-1,3-thiazolidine-2-carboxylic acid 、 (R)-phenyl(2-pyridinyl)methanamine 以the title compound was obtained in 96% purity by HPLC的产率得到3-([1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonyl)-N-[(R)-phenyl(2-pyridinyl)methyl]-1,3-thiazolidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Thiazolidine carboxamide derivatives as modulators of the prostaglandin f receptor

  摘要：

  本发明涉及式（II）的噻唑烷羧酰胺衍生物，用于治疗和/或预防早产、早产、痛经以及在剖腹产前停止分娩。其中，G选择自C1-C6烷基芳基，C1-C6烷基杂芳基，C1-C6烷基环烷基，C1-C6烷基杂环烷基，芳基，杂芳基，C3-C8环烷基或-杂环烷基，所述环烷基或芳基或杂芳基基团可以与环烷基或芳基或杂芳基基团融合。R1选择自芳基，杂芳基，C3-C8环烷基或-杂环烷基，所述（杂）环烷基或芳基或杂芳基基团可以与（杂）环烷基或芳基或杂芳基基团融合。R2选择自H，羧基，酰基，烷氧羰基，氨基羰基，C1-C5烷基羧基，C1-C5烷基酰基，C1-C5烷基烷氧羰基，C1-C5烷基氨基羰基，C1-C5烷基酰氧基，C1-C5烷基酰胺基，C1-C5烷基脲基，C1-C5烷基氨基，C1-C5烷基烷氧基，C1-C5烷基硫醇基，C1-C5烷基亚砜基，C1-C5烷基磺酰基，C1-C5烷基磺酰胺基，C1-C5烷基磺酰氧基，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，芳基，杂芳基，C3-C8环烷基，杂环烷基，C1-C6烷基芳基，C2-C6烷基杂芳基，C1-C6烷基环烷基，C1-C6烷基杂环烷基，C2-C6烯基芳基，C2-C6烯基杂芳基，C2-C6炔基芳基或C2-C6炔基杂芳基。

  公开号：

  US20050215605A1
• 作为产物：
  描述：

  2-苯甲酰吡啶 在 titanium(IV) tetraethanolate 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 (R)-phenyl(2-pyridinyl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  An easy route to optically active 1-substituted-1-pyridyl-methylamines by diastereoselective reduction of enantiopure N-tert-butanesulfinyl ketimines

  摘要：

  The reduction of enantiopure N-tert-butanesulfinyl ketimines derived from pyridyl ketones afforded the related N-tert-but-anesulfinyl amines with high yields and diastereoselectivities. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetasy.2006.11.026

文献信息

• Crystallization-Induced Dynamic Resolution of a Diarylmethylamine toward the Synthesis of a Potent TRPM8 Inhibitor
  作者：Matthew G. Beaver、Neil F. Langille、Sheng Cui、Yuan-Qing Fang、Matthew M. Bio、Matthew S. Potter-Racine、Helming Tan、Karl B. Hansen

  DOI：10.1021/acs.oprd.6b00162

  日期：2016.7.15

  The development and demonstration of a crystallization-induced dynamic resolution (CIDR) to prepare a chiral diarylmethylamine, a key intermediate toward the synthesis of a potent TRPM8 inhibitor, is described. Essential to the development of this process was the discovery of (1) efficient classical resolution conditions by a high-throughput screening method, (2) formaldehyde as the optimal racemization

  描述了制备手性二芳基甲胺的结晶诱导的动态拆分（CIDR）的开发和演示，该手性二芳基甲胺是合成有效TRPM8抑制剂的关键中间体。开发该方法的关键是发现（1）通过高通量筛选方法获得有效的经典拆分条件，（2）基于一级反应速率常数的比较，将甲醛作为最佳外消旋剂，以及（3）机械研磨是改善固液传质并促进反应进程的一种方法。外消旋过程的动力学分析和外消旋所需的底物官能团的鉴定为机理建议提供了基础。
• 7-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and methods of inhibiting the secretion of apolipoprotein B
  申请人：——

  公开号：US20020132806A1

  公开（公告）日：2002-09-19

  This invention relates to compounds of Formula I 1 that inhibit the secretion of apolipoprotein B, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to methods of treating and/or preventing atherosclerosis, obesity, diabetes, hyperlipidemia, hyperliproproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypoalphalipoproteinemia, pancreatitis, myocardial infarction, stroke, restenosis, or Syndrome X. This invention also relates to methods of reducing the secretion of apolipoprotein B and/or inhibiting microsomal triglyceride transfer protein.

  本发明涉及一种公式I1的化合物，其抑制载脂蛋白B的分泌，以及包含该化合物的制药组合物，以及治疗和/或预防动脉硬化、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高三酰甘油血症、低α-脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。本发明还涉及减少载脂蛋白B的分泌和/或抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的方法。
• THIAZOLIDINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE PROSTAGLANDIN F RECEPTOR
  申请人：PAGE Patrick Naxos

  公开号：US20080255094A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  The present invention is related to thiazolidine carboxamide derivatives of formula (II) for the treatment and/or prophylaxis of preterm labor, premature birth, dysmenorrhea and for stopping labor prior to cesarean delivery.

  本发明涉及式（II）的噻唑烷羧酰胺衍生物，用于治疗和/或预防早产、早产、痛经以及在剖腹产前停止分娩。
• Copper/Ruthenium Relay Catalysis for Stereodivergent Access to δ‐Hydroxy α‐Amino Acids and Small Peptides
  作者：Cong Fu、Ling He、Xin Chang、Xiang Cheng、Zuo‐Fei Wang、Zongpeng Zhang、Vladimir A. Larionov、Xiu‐Qin Dong、Chun‐Jiang Wang

  DOI：10.1002/anie.202315325

  日期：2024.2.12

  An atom- and step-economical and redox-neutral cascade reaction enabled by dual-metal relay catalysis by merging borrowing-hydrogen and Michael addition reactions provided access to all stereoisomers of 2-amino-5-hydroxyvaleric acid derivatives with 1,4-non-adjacent stereocenters. Concise stereodivergent synthesis of key intermediates for the synthesis of biologically important chiral molecules further

  通过合并借氢和迈克尔加成反应，通过双金属接力催化实现原子和步骤经济且氧化还原中性的级联反应，提供了获得 2-氨基-5-羟基戊酸衍生物与 1,4-non 的所有立体异构体的途径-相邻的立体中心。用于合成生物学上重要的手性分子的关键中间体的简洁立体发散合成进一步展示了该方法的合成效用。
• 7-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and methods of inhibiting the secretion of apolipoprotein B
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1099701A1

  公开（公告）日：2001-05-16

  This invention relates to compounds of Formula I that inhibit the secretion of apolipoprotein B, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to methods of treating and/or preventing atherosclerosis, obesity, diabetes, hyperlipidernia, hyperliproproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypoalphalipoproteinemia, pancreatitis, myocardial infarction, stroke, restenosis, or Syndrome X. This invention also relates to methods of reducing the secretion of apolipoprotein B and/or inhibiting microsomal triglyceride transfer protein.

  本发明涉及可抑制载脂蛋白 B 分泌的式 I 本发明涉及抑制载脂蛋白 B 分泌的式 I 化合物，涉及包含该化合物的药物组合物，还涉及治疗和/或预防动脉粥样硬化、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低脑脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗塞、中风、再狭窄或 X 综合征的方法。本发明还涉及减少载脂蛋白 B 分泌和/或抑制微粒体甘油三酯转移蛋白的方法。