(1S,6R)-2,2-difluoro-6-{[(1R)-1-phenylethyl]amino}cyclohexyl methanesulfonate | 1207557-11-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 卤代烷
• 英文名称: (1S,6R)-2,2-difluoro-6-{[(1R)-1-phenylethyl]amino}cyclohexyl methanesulfonate
• 英文别名: [(1S,6R)-2,2-difluoro-6-[[(1R)-1-phenylethyl]amino]cyclohexyl] methanesulfonate
• CAS: 1207557-11-6
• 化学式: C₁₅H₂₁F₂NO₃S
• 分子量: 333.399
• InChiKey: WHIDDUWPUYZEBP-BNOWGMLFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S,6R)-2,2-difluoro-6-{[(1R)-1-phenylethyl]amino}cyclohexyl methanesulfonate 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (1R,6R)-2,2-difluoro-7-[(1R)-1-phenylethyl]-7-azabicyclo[4.1.0]heptane
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE LA PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE

  摘要：

  以下式(I)的化合物是微管亲和调节激酶的抑制剂，因此可用于治疗与tau蛋白过度磷酸化相关的神经退行性疾病。

  公开号：

  WO2009014620A1
• 作为产物：
  描述：

  (1S,6R)-2,2-difluoro-6-(((R)-1-phenylethyl)amino)cyclohexanol 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.08h， 以72%的产率得到(1S,6R)-2,2-difluoro-6-{[(1R)-1-phenylethyl]amino}cyclohexyl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE LA PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE

  摘要：

  以下式(I)的化合物是微管亲和调节激酶的抑制剂，因此可用于治疗与tau蛋白过度磷酸化相关的神经退行性疾病。

  公开号：

  WO2009014620A1

文献信息

• PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES AS MARK INHIBITORS
  申请人：Katz Jason D.

  公开号：US20110195933A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The invention encompasses pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives which selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

  该发明涵盖了选择性抑制微管亲和力调节激酶(MARK)的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。还包括制药组合物和使用方法。
• Pyrazolo[1,5-a]pyridines as MARK inhibitors
  申请人：Katz Jason D.

  公开号：US08518911B2

  公开（公告）日：2013-08-27

  The invention encompasses pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives which selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

  这项发明涵盖了选择性抑制微管亲和力调节激酶（MARK）的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。还包括药物组合物和使用方法。
• PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Stanton Matthew G.

  公开号：US20100305091A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Compounds of the following formula (I) are inhibitors of microtubule affinity regulating kinase, and hence find use in the treatment of neurodegenerative diseases associated with hyperphosphorylation of tau.

  以下公式（I）的化合物是微管亲和力调节激酶的抑制剂，因此可用于治疗与tau超磷酸化相关的神经退行性疾病。
• PYRAZOLOÝ1,5-A¨PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2178375B1

  公开（公告）日：2014-09-24
• PYRAZOLO-[1,5-A]-PYRIDINES AS MARK INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2320737B1

  公开（公告）日：2013-07-17