5-bromo-6-phenyl-N-(pyridin-3-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine | 929605-61-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 5-bromo-6-phenyl-N-(pyridin-3-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
• CAS: 929605-61-8
• 化学式: C₁₈H₁₄BrN₅
• 分子量: 380.247
• InChiKey: YKLUABHPLVELPH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  zinc(II) cyanide 、 5-bromo-6-phenyl-N-(pyridin-3-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 bis[tris( 1,1-dimethylethyl)phosphine]-palladium 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 6-Phenyl-8-(pyridin-3-ylmethylamino)imidazo[1,2-a]pyrazine-5-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Novel 4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridines, pyrazolo[1,5-c]pyrimidines and 2h-indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridines, and imidazo[1,5-a]pyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors

  摘要：

  在其多种形式中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]吡啶，吡唑并[1,5-c]嘧啶和2H-吲唑化合物的4-氰基，4-氨基和4-氨基甲基衍生物，以及咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡嗪化合物的5-氰基，5-氨基和5-氨基甲基衍生物作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070066621A1
• 作为产物：
  描述：

  6-phenyl-N-(pyridin-3-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以79%的产率得到5-bromo-6-phenyl-N-(pyridin-3-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  Novel 4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridines, pyrazolo[1,5-c]pyrimidines and 2h-indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridines, and imidazo[1,5-a]pyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors

  摘要：

  在其多种形式中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]吡啶，吡唑并[1,5-c]嘧啶和2H-吲唑化合物的4-氰基，4-氨基和4-氨基甲基衍生物，以及咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡嗪化合物的5-氰基，5-氨基和5-氨基甲基衍生物作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070066621A1

文献信息

• NOVEL 4-CYANO, 4-AMINO, AND 4-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIDINES, PYRAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINES AND 2H-INDAZOLE COMPOUNDS AND 5-CYANO, 5-AMINO, AND 5-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINES, AND IMIDAZO[1,5-a]PYRAZINES AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS
  申请人：Mallams Alan K.

  公开号：US20100137326A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of 4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridine, pyrazolo[1,5-c]pyrimidine, and 2H-Indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridine and imidazo[1,5-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的4-氰基、4-氨基和4-氨甲基吡唑并[1,5-a]吡啶、吡唑并[1,5-c]嘧啶和2H-吲哚化合物以及5-氰基、5-氨基和5-氨甲基咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡嗪化合物，作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备这种化合物的方法，含有一种或多种这种化合物的制药组合物，制备包含一种或多种这种化合物的制药配方的方法，以及使用这种化合物或制药组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。
• NOVEL 4-CYANO, 4-AMINO, AND 4-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIDINES, PYRAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINES AND 2H-INDAZOLE COMPOUNDS AND 5-CYANO, 5-AMINO, AND 5-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINES, AND IMIDAZO[1,5-a]PYRAZINES COMPOUNDS AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHI
  申请人：Schering Corporation

  公开号：EP1931641B1

  公开（公告）日：2010-08-25
• US7700773B2
  申请人：——

  公开号：US7700773B2

  公开（公告）日：2010-04-20
• [EN] NOVEL 4-CYANO, 4-AMINO, AND 4-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIDINES, PYRAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINES AND 2H-INDAZOLE COMPOUNDS AND 5-CYANO, 5-AMINO, AND 5-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINES, AND IMIDAZO[1,5-a]PYRAZINES COMPOU<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES 4-CYANO, 4-AMINO, ET 4-AMINOMETHYL DES COMPOSES PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE, PYRAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE ET 2H-INDAZOLE, ET NOUVEAUX DERIVES 5-CYANO, 5-AMINO, ET 5-AMINOMETHYL DES COMPOSES IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE, ET IMIDAZO[1,5-A]PYRAZINE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2007032936A2

  公开（公告）日：2007-03-22

  [EN] In its many embodiments, the present invention provides a novel class of 4- cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridine, pyrazolo[1,5-c]pyrimidine, and 2H-Indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridine and imidazo[1,5-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.
  [FR] Dans ses nombreux modes de réalisation, la présente invention concerne une nouvelle classe de dérivés 4-cyano, 4-amino, et 4-aminométhyl des composés pyrazolo[1,5-a]pyridine, pyrazolo[1,5-c]pyrimidine, et 2H-indazole, et de dérivés 5-cyano, 5-amino, et 5-aminométhyl des composés imidazo[1,2-a]pyridine et imidazo[1,5-a]pyrazine pouvant servir d'inhibiteurs des kinases dépendantes des cyclines (CDK). Cette invention concerne également des procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques contenant un ou plusieurs desdits composés, des procédés pour préparer des formulations pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs de ces composés, ainsi que des procédés pour traiter, prévenir, inhiber, ou améliorer une ou plusieurs maladies qui sont associées avec les CDK à l'aide desdits composés ou desdites compositions pharmaceutiques.
• Novel 4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridines, pyrazolo[1,5-c]pyrimidines and 2h-indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridines, and imidazo[1,5-a]pyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Mallams K. Alan

  公开号：US20070066621A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of 4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridine, pyrazolo[1,5-c]pyrimidine, and 2H-Indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridine and imidazo[1,5-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种形式中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]吡啶，吡唑并[1,5-c]嘧啶和2H-吲唑化合物的4-氰基，4-氨基和4-氨基甲基衍生物，以及咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡嗪化合物的5-氰基，5-氨基和5-氨基甲基衍生物作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。