N-BOC-2-甲基-5-哌啶酮 | 362704-66-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: N-BOC-2-甲基-5-哌啶酮
• 中文别名: 1-Boc-2-甲基-哌啶-5-酮
• 英文名称: tert-butyl 2-methyl-5-oxo-piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 2-methyl-5-oxopiperidine-1-carboxylate
• CAS: 362704-66-3
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₃
• 分子量: 213.277
• InChiKey: CSTUUOYWLVVNLE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  298.8±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.060±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-BOC-2-甲基-5-哌啶酮 在 盐酸 、 sodium ethanolate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N,N-tetramethyluroniumhexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 47.75h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLIN-DEPENDENT KINASE 7 (CDK7) NON-COVALENT INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS NON COVALENTS DE KINASE CYCLINE-DÉPENDANTE 7 (CDK7)

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）的药物化合物和包含这些化合物的药物组合物，以及用于制备这些化合物的过程，以及将这些化合物用作细胞周期依赖性激酶7（CDK7）的抑制剂，并将其用于治疗疾病，例如癌症。

  公开号：

  WO2022064009A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-6-甲基吡啶 在 吡啶 、 platinum(IV) oxide 、 氢气 、 戴斯-马丁氧化剂 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 20.0~70.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 48.0h， 生成 N-BOC-2-甲基-5-哌啶酮
  参考文献：
  名称：

  WO2019244047A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019244047A5

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC SPIRO-COMPOUNDS AS AM2 RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIRO HÉTÉROCYCLIQUES CONSTITUANT DES INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DE L'AM2
  申请人：UNIV SHEFFIELD

  公开号：WO2020099882A1

  公开（公告）日：2020-05-22

  Disclosed are compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein HET, R1, R2, R3, R4, R5, L, L1, X1, X2, X3 and q are as defined herein. The compounds are inhibitors of adrenomedullin receptor subtype 2 (AM2). Also disclosed are the compounds for use in the treatment of diseases modulated AM2, including proliferative diseases such as cancer; pharmaceutical compositions comprising the compounds; methods for preparing the compounds; and intermediates useful in the preparation of the compounds.

  揭示了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：其中HET、R1、R2、R3、R4、R5、L、L1、X1、X2、X3和q如本文所定义。这些化合物是肾上腺髓质素受体亚型2（AM2）的抑制剂。还揭示了这些化合物用于治疗调节AM2的疾病，包括增殖性疾病如癌症；包含这些化合物的药物组合物；制备这些化合物的方法；以及制备这些化合物的有用中间体。
• FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF FIBROTIC DISEASES
  申请人：Galapagos N.V.

  公开号：EP3782997A1

  公开（公告）日：2021-02-24

  The present invention discloses compounds according to Formula I: Wherein A, B, R1, R2, and Cy are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting autotaxin (NPP2 or ENPP2), methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of fibrotic diseases, proliferative diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, respiratory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, dermatological disorders, pain, and/or abnormal angiogenesis associated diseases by administering the compounds of the invention.

  本发明公开了根据式I的化合物：其中A、B、R1、R2和Cy如本文所定义。本发明涉及抑制自体脂肪酶（NPP2或ENPP2）的化合物，其生产方法，包含其的药物组合物，以及使用该化合物进行预防和/或治疗纤维化疾病、增生性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病、呼吸系统疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、皮肤疾病、疼痛和/或异常血管生成相关疾病的方法。
• [EN] 5-[6-[[3-(4,5,6,7-TETRAHYDROPYRAZOLO[4,3-C]PYRIDIN-1-YL)AZETIDIN-1-YL]METHYL]MORPHOLIN-4-YL]QUINOLINE-8-CARBONITRILE DERIVATIVES AND SIMILAR COMPOUNDS AS TLR7-9 ANTAGONISTS FOR TREATING SYSTEMIC LUPUS ERYTHEMATOSUS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-[6-[[3-(4,5,6,7-TÉTRAHYDROPYRAZOLO[4,3-C]PYRIDIN-1-YL)AZÉTIDIN-1-YL]MÉTHYL]MORPHOLIN-4-YL]QUINOLÉINE-8-CARBONITRILE ET COMPOSÉS SIMILAIRES SERVANT D'ANTAGONISTES DE TLR7-9 POUR TRAITER LE LUPUS ÉRYTHÉMATEUX DISSÉMINÉ
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020094749A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R4 is Cl-6alkyl, halogen or cyano; R5 is halogen; R2 is 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[3,4-c]pyridinyl which is unsubstituted or substituted by Cl-6alkyl or haloCl-6alkyl; 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[4,3-c]pyridinyl which is unsubstituted or substituted one or two times by Cl-6alkyl; or 5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,4-c]pyrazolyl; R3 is Cl-6alkyl; L is azetidinyl or piperidinyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as a TLR7, TLR8 and/or TLR9 antagonist for the treatment or prophylaxis of autoimmune diseases, such as e.g. systemic lupus erythematosus or lupus nephritis.

  本发明涉及一种式(I)的化合物，其中R4是Cl-6烷基、卤素或氰基；R5是卤素；R2是4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-c]吡啶基，该基未取代或被Cl-6烷基或卤Cl-6烷基取代；4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶基，该基未取代或被Cl-6烷基取代一次或两次；或5,6-二氢-4H-吡咯并[3,4-c]吡唑基；R3是Cl-6烷基；L是氮杂环丙烷基或哌啶基；或其药用盐，用作TLR7、TLR8和/或TLR9拮抗剂，用于治疗或预防自身免疫疾病，例如系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎。
• [EN] SPIROCYCLIC O-GLYCOPROTEIN-2-ACETAMIDO-2-DEOXY-3-D-GLUCOPYRANOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS SPIROCYCLIQUES D'O-GLYCOPROTÉINE-2-ACÉTAMIDO-2-DÉSOXY-3-D-GLUCOPYRANOSIDASE
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2021086966A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Described herein are compounds represented by formula (I) or formula (la) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of preparing and using the same. The variables R1, R2, R3, R4, R5, R6, Y1, Y2, D, E, G1, G2, n and p are as defined herein.

  本文描述了由公式（I）或公式（la）表示的化合物，或其药学上可接受的盐，包括含有这些化合物的药物组合物以及制备和使用这些化合物的方法。变量R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y1、Y2、D、E、G1、G2、n和p的定义如本文所述。
• HISTONE ACETYLASE P300 INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Hinova Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP3889138A1

  公开（公告）日：2021-10-06

  Provided are a histone acetylase p300 inhibitor and a use thereof, belonging to the filed of medicinal chemistry technology. A compound represented by formula (I), or a stereochemical isomer thereof, or a solvate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, can inhibit the activity of histone acetylase p300 and inhibit the proliferation activity of a variety of tumor cells.

  本发明提供了一种组蛋白乙酰化酶p300抑制剂及其用途，属于药物化学技术领域。一种由式（I）代表的化合物，或其立体化学异构体，或其溶液，或其药学上可接受的盐，可以抑制组蛋白乙酰化酶 p300 的活性，抑制多种肿瘤细胞的增殖活性。