N-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-[(2-(hydroxy)ethyl)tert-butoxycarbonyl amino]acetamide | 267659-58-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-[(2-(hydroxy)ethyl)tert-butoxycarbonyl amino]acetamide
• 英文别名: tert-butyl N-(2-hydroxyethyl)-N-[2-[(7-hydroxynaphthalen-1-yl)amino]-2-oxoethyl]carbamate
• CAS: 267659-58-5
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂O₅
• 分子量: 360.41
• InChiKey: NAIXWKAYHQVUMD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  99.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-[(2-(hydroxy)ethyl)tert-butoxycarbonyl amino]acetamide 、 di-tert-butyl (E)-azodicarboxylate 在 三丁基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 4-tert-Butoxycarbonyl-1-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-piperazinone
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of prenyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及一种含有肽类似物哌嗪的大环化合物，该化合物能抑制异戊二烯-蛋白转移酶以及致癌基因蛋白Ras的异戊二烯化作用。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制异戊二烯-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。

  公开号：

  US06562823B1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 N-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-[(2-(hydroxy)ethyl)tert-butoxycarbonyl amino]acetamide
  参考文献：
  名称：

  Method of treating cancer

  摘要：

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用来自以下组中选择的至少两种治疗剂的量，所述组包括一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂，所述治疗剂可以顺序给药或同时给药。该发明还涉及制备这种组合物的方法。

  公开号：

  US20030220241A1

文献信息

• Inhibitors of prenyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06562823B1

  公开（公告）日：2003-05-13

  The present invention is directed to peptidomimetic piperazine-containing macrocyclic compounds which inhibit prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及一种含有肽类似物哌嗪的大环化合物，该化合物能抑制异戊二烯-蛋白转移酶以及致癌基因蛋白Ras的异戊二烯化作用。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制异戊二烯-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。
• [EN] A METHOD OF TREATING ENDOMETRIOSIS<br/>[FR] PROCEDE POUR TRAITER L'ENDOMETRIOSE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000025789A1

  公开（公告）日：2000-05-11

  A method of preventing and treating endometriosis, uterine fibroids, dysfunctional uterine bleeding and endometrial hyperplasia is disclosed which is comprised of administering to a mammalian patient in need of such treatment an effective amount of a prenyl-protein transferase inhibitor.

  本发明揭示了一种预防和治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、功能性子宫出血和子宫内膜增生的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物患者投予有效量的戊二酰基-蛋白转移酶抑制剂。
• US6562823B1
  申请人：——

  公开号：US6562823B1

  公开（公告）日：2003-05-13
• US6632818B2
  申请人：——

  公开号：US6632818B2

  公开（公告）日：2003-10-14
• [EN] INHIBITORS OF PRENYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRENYLE-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2001051494A1

  公开（公告）日：2001-07-19

  The present invention is directed to piperazine-containing macrocyclic compounds which inhibit prenylyl-protein transferase, such as farnesyl-protein transferase (FTase), and therefore inhibit the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.