2.2.2. cryptand | 61313-82-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2.2.2. cryptand
• 英文别名: 4,7,13,16,20,23-Hexaoxa-1,10-diazabicyclo[8.8.6]tetracosane
• CAS: 61313-82-4
• 化学式: C₁₆H₃₂N₂O₆
• 分子量: 348.44
• InChiKey: NUIWFGBJKQULEK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  61.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2.2.2. cryptand 在 potassium carbonate 、 氢氟酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 potassium [18F]fluoride 2.2.2. cryptand
  参考文献：
  名称：

  用双功能放射性配体[C] L2-b和氟18类似物[F] FL2-b靶向金属Abeta聚集体。

  摘要：

  对体内金属Abeta物种定量的兴趣导致了[11C] L2-b和[18F] FL2-b的合成和评估，作为放射性药物，使用正电子发射断层扫描（PET）成像研究阿尔茨海默氏病（AD）的金属叶学。[11C] L2-b是由相应的脱甲基前体以3.6％的放射化学收率（未衰减校正，n = 3），> 95％的放射化学纯度合成的。[18F] FL2-b是由6-氯吡啶前体以1.0％放射化学收率（未衰减校正，n = 3），> 99％放射化学纯度合成的。与[11C] PiB（一种已知的β-淀粉样（Abeta）聚集体成像剂）相比，使用AD阳性和健康对照大脑样本进行的放射自显影实验确定了放射性配体的结合特异性。发现[11C] L2-b和[18F] FL2-b的K d为3.5和9。这些组织研究分别为4 nM。[11C] L2-b和[18F] FL2-b与PiB和AV-45的置换研究确定，L2-b与Abeta聚集体的结合不

  DOI：

  10.1021/ml500413d

文献信息

• US7288144B2
  申请人：——

  公开号：US7288144B2

  公开（公告）日：2007-10-30
• Targeting Metal-Aβ Aggregates with Bifunctional Radioligand [¹¹C]L2-b and a Fluorine-18 Analogue [¹⁸F]FL2-b
  作者：Brian P. Cary、Allen F. Brooks、Maria V. Fawaz、Xia Shao、Timothy J. Desmond、Garrett M. Carpenter、Phillip Sherman、Carole A. Quesada、Roger L. Albin、Peter J. H. Scott

  DOI：10.1021/ml500413d

  日期：2015.2.12

  experiments with AD positive and healthy control brain samples were used to determine the specificity of binding for the radioligands compared to [11C]PiB, a known imaging agent for beta-amyloid (Abeta) aggregates. The K d for [11C]L2-b and [18F]FL2-b were found to be 3.5 and 9.4 nM, respectively, from those tissue studies. Displacement studies of [11C]L2-b and [18F]FL2-b with PiB and AV-45 determined that

  对体内金属Abeta物种定量的兴趣导致了[11C] L2-b和[18F] FL2-b的合成和评估，作为放射性药物，使用正电子发射断层扫描（PET）成像研究阿尔茨海默氏病（AD）的金属叶学。[11C] L2-b是由相应的脱甲基前体以3.6％的放射化学收率（未衰减校正，n = 3），> 95％的放射化学纯度合成的。[18F] FL2-b是由6-氯吡啶前体以1.0％放射化学收率（未衰减校正，n = 3），> 99％放射化学纯度合成的。与[11C] PiB（一种已知的β-淀粉样（Abeta）聚集体成像剂）相比，使用AD阳性和健康对照大脑样本进行的放射自显影实验确定了放射性配体的结合特异性。发现[11C] L2-b和[18F] FL2-b的K d为3.5和9。这些组织研究分别为4 nM。[11C] L2-b和[18F] FL2-b与PiB和AV-45的置换研究确定，L2-b与Abeta聚集体的结合不