(4-chloro-phenyl)-(3,4-dihydro-quinazolin-2-yl)-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (4-chloro-phenyl)-(3,4-dihydro-quinazolin-2-yl)-amine
• 英文别名: N-(4-chlorophenyl)-1,4-dihydroquinazolin-2-amine
• 化学式: C₁₄H₁₂ClN₃
• 分子量: 257.722
• InChiKey: PROKTSWWCRNCGV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基苄胺 、 4-氯异硫氰酸苯酯 在 H+ 作用下， 生成 (4-chloro-phenyl)-(3,4-dihydro-quinazolin-2-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  (3,4-dihydro-quinazolin-2-yl)-aryl-amines

  摘要：

  本发明涉及治疗5-HT5A受体相关疾病的方法，其包括给予公式I的化合物，其中R1、R2、芳基和n在说明书中定义，以及其药学上可接受的酸盐。

  公开号：

  US07368454B2

文献信息

• Dithiocarbamate and CuO promoted one-pot synthesis of 2-(N-substituted)-aminobenzimidazoles and related heterocycles
  作者：Parthasarathi Das、C. Kiran Kumar、K. Naresh Kumar、Md. Innus、Javed Iqbal、Nanduri Srinivas

  DOI：10.1016/j.tetlet.2007.12.022

  日期：2008.2

  A rapid and efficient one-pot method for the synthesis of 2-(N-substituted)-aminobenzimidazoles is described. The reaction is promoted by dithiocarbamate and catalytic CuO. This procedure is general and can be applied to synthesize many potential drug candidates.

  描述了一种快速有效的一锅法合成2-（N-取代）-氨基苯并咪唑的方法。该反应由二硫代氨基甲酸酯和催化性CuO促进。该程序是通用的，可用于合成许多潜在的候选药物。
• (3,4-Dihydro-quinazolin-2-yl)-aryl-amines
  申请人：Alanine Alexander

  公开号：US20060211716A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  The present invention relates to methods for treating 5-HT 5A receptor related diseases which comprises administering compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , aryl, and n are defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

  本发明涉及一种治疗5-HT5A受体相关疾病的方法，其包括给予公式I中的化合物，其中R1，R2，芳基和n在说明书中有定义，并且其药学上可接受的酸加盐。
• USE OF 2-ANILINO-3,4-DIHYDRO-QUINAZOLINES AS 5HT5A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1861102A1

  公开（公告）日：2007-12-05
• US7368454B2
  申请人：——

  公开号：US7368454B2

  公开（公告）日：2008-05-06
• [EN] USE OF 2 -ANILINO - 3 , 4 -DIHYDRO - QUINAZOLINES AS 5HT5A RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] UTILISATION DE 2-ANILINO-3,4-DIHYDRO-QUINAZOLINES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 5HT5A
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2006097391A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  [EN] The present invention relates to the use of compounds of formula (I): wherein R1 is hydrogen, lower alkyl or halogen; R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, lower alkyl substituted by halogen or cyano; aryl is phenyl, naphthyl or indan-5-yl; n is 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the manufacture of medicaments for the treatment of diseases related to the 5-HT5A receptor.
  [FR] L'invention concerne l'utilisation de composés de formule (I) : où R1 est un hydrogène, un alkyle inférieur, ou un halogène ; R2 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un alkoxy inférieur, un halogène, un alkyle inférieur substitué par un halogène ou un groupement cyano ; aryle est le phényle, le naphtyle, ou le indan-5-yle ; n est 1 ou 2 ; et les sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, pour la fabrication de médicaments pour le traitement de maladies liées au récepteur 5-HT5A.