(R)-1-(2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine hydrochloride | 1225462-40-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (R)-1-(2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine hydrochloride
• 英文别名: (1R)-1-[2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl]ethan-1-amine hydrochloride；(R)-1-(2-(Trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)ethanamine hydrochloride；(1R)-1-[2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl]ethanamine;hydrochloride
• CAS: 1225462-40-7
• 化学式: C₇H₈F₃N₃*ClH
• 分子量: 227.617
• InChiKey: UMNMHVJWNPIIAH-PGMHMLKASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.94
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-(2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine hydrochloride 、 6-(4-fluorophenyl)-8-iodoquinazolin-4(3H)-one 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以75%的产率得到(R)-6-(4-fluorophenyl)-8-iodo-N-(1-(2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)ethyl)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINO-QUINAZOLINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE P2X3

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其抑制P2X嘌呤受体3; 特别是本发明涉及氨基喹唑啉衍生物化合物，制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及其治疗用途。本发明的化合物可能在治疗许多与P2X3受体机制相关的疾病中有用，例如呼吸系统疾病，包括咳嗽，哮喘，特发性肺纤维化（IPF）和慢性阻塞性肺病（COPD）。

  公开号：

  WO2022112490A1
• 作为产物：
  描述：

  N-((R)-1-(2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)ethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (R)-1-(2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] P2X3 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF PAIN
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X3 POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR

  摘要：

  本发明涉及新型的P2X3受体拮抗剂，这些拮抗剂在治疗与疼痛相关的疾病状态中发挥关键作用，特别是可以采用P2X3受体亚单位调节剂治疗的周围性疼痛、炎症性疼痛或组织损伤性疼痛。

  公开号：

  WO2010111059A1

文献信息

• [EN] P2X3, RECEPTOR ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X3 POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010111058A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The subject invention relates to novel P2X3 receptor antagonists that play a critical role in treating disease states associated with pain, in particular peripheral pain, inflammatory pain, or tissue injury pain that can be treated using a P2X3 receptor subunit modulator.

  该发明涉及新型P2X3受体拮抗剂，其在治疗与疼痛相关的疾病状态中发挥关键作用，特别是可以使用P2X3受体亚单位调节剂来治疗的外周疼痛、炎症性疼痛或组织损伤疼痛。
• [EN] AMINO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINO QUINAZOLINE SERVANT D'INHIBITEURS DE P2X3
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2020239951A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention relates to compounds of formula I inhibiting P2X purinoceptor 3; particularly the invention relates to compounds that are amino quinazoline derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful in the treatment of many disorders associated with P2X3 receptors mechanisms, such as respiratory diseases including cough, asthma, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的I式化合物；特别是涉及氨基喹唑啉衍生物的化合物，制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能在治疗与P2X3受体机制相关的许多疾病中有用，如呼吸道疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化（IPF）和慢性阻塞性肺病（COPD）。
• [EN] 1,3-THIAZOL-2-YL SUBSTITUTED BENZAMIDES<br/>[FR] BENZAMIDES À SUBSTITUTION 1,3-THIAZOL-2-YL
  申请人：EVOTEC AG

  公开号：WO2016091776A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to 1,3-thiazol-2-yl substituted benzamide compounds of general formula (I) as described and defined herein, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of neurogenic disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）所述和定义的1,3-噻唑-2-基取代苯甲酰胺化合物，以及包含所述化合物的药物组合物和药物组合物的用途，用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是神经源性疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• [EN] PYRIDOPYRIMIDINES DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDOPYRIMIDINES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE P2X3
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2020239953A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention relates to compounds of formula I inhibiting P2X purinoceptor 3 (hereinafter P2X3 inhibitors); particularly the invention relates to compounds that are pyridopyrimidines derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful in the treatment of many disorders associated with P2X3 receptors mechanisms, such as respiratory diseases including cough, asthma, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本发明涉及公式I的化合物，抑制P2X嘌呤受体3（以下简称P2X3抑制剂）；特别是涉及吡啶嘧啶衍生物化合物，制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能在治疗许多与P2X3受体机制相关的疾病中有用，如呼吸道疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化（IPF）和慢性阻塞性肺病（COPD）。
• [EN] P2X3, RECEPTOR ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X3 UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009058298A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The subject invention relates to novel P2X3 receptor antagonists that play a critical role in treating disease states associated with pain, in particular peripheral pain, inflammatory pain, or tissue injury pain that can be treated using a P2X3 receptor subunit modulator.

  本发明涉及新颖的P2X3受体拮抗剂，这些拮抗剂在治疗与疼痛相关的疾病状态中发挥关键作用，特别是可以使用P2X3受体亚单位调节剂来治疗的外周疼痛、炎症性疼痛或组织损伤疼痛。