[EN] 3-SPIROLACTAM, 3-SPIROAMINO, 3-SPIROLACTONE AND 3-SPIROBENZOPYRAN PIPERIDINES AND PYRROLIDINES PROMOTE RELEASE OF GROWTH HORMONE<br/>[FR] PIPERIDINES ET PYRROOLIDINES DE 3-SPIROLACTAME, 3-SPIROAMINO, 3-SPIROLACTONE ET 3-SPIROBENZOPYRAN PERMETTANT DE PROMOUVOIR LA LIBERATION DE L'HORMONE DE CROISSANCE
申请人:MERCK & CO., INC.
公开号:WO1997011697A1
公开(公告)日:1997-04-03
(EN) The present invention is directed to certain novel compounds of general structural formula (I) wherein R1, R1a, R2a, R4, R5, A, and B are as defined herein. These compounds promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing these compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.(FR) Cette invention concerne certains nouveaux composés correspondant à la formule développée générale (I) où R1, R1a, R2a, R4, R5, A et B sont tels que définis dans la description. Ces composés permettent de promouvoir l'apport en hormone de croissance chez les humains et les animaux. Cette propriété peut être utilisée afin de promouvoir la croissance d'animaux d'abattage de manière à accroître l'efficacité de production de produits de boucherie. Cette propriété peut également être utilisée chez les êtres humains dans le traitement de conditions médicales ou physiologiques se caractérisant par une insuffisance dans la sécrétion de l'hormone de croissance, tel qu'une petite stature chez un enfant ayant une insuffisance en hormone de croissance, ainsi que dans le traitement de conditions médicales pouvant être améliorées grâce aux effets anabolisants de l'hormone de croissance. Cette invention concerne également des compositions libérant une hormone de croissance et contenant ces composés en qualité de principe actif.
本发明涉及一些新的化合物,其一般结构式为(I),其中R1、R1a、R2a、R4、R5、A和B如本文所定义。这些化合物促进人类和动物的生长激素释放。这种性质可以用于促进食用动物的生长,以使可食肉类产品的生产更加高效,同时在人类中用于治疗生长激素分泌不足所特征的生理或医学状况,例如生长激素缺乏儿童的矮小身材,以及治疗通过生长激素的合成代谢作用得到改善的医学状况。本发明还公开了含有这些化合物作为其活性成分的生长激素释放组合物。