2,4-difluoro-N-{5-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-3-pyridinyl}benzenesulfonamide | 1083323-05-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2,4-difluoro-N-{5-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-3-pyridinyl}benzenesulfonamide
• 英文别名: 2,4-difluoro-N-[5-[3-(1-methylpyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl]pyridin-3-yl]benzenesulfonamide
• CAS: 1083323-05-0
• 化学式: C₂₃H₁₆F₂N₆O₂S
• 分子量: 478.482
• InChiKey: AIWSVSWAMLAXSC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-7-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)quinoxaline 、 N-(5-bromopyridin-3-yl)-2,4-difluorobenzenesulfonamide 在 [1,1′-bis(diphenylphosphino)ferrocene]dichloropalladium(II)dichloromethane 、 乙酸乙酯 、 水 作用下， 以 disodium;carbonate 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 以to afford the title product (2.5 g, 64%)的产率得到2,4-difluoro-N-{5-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-3-pyridinyl}benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Quinoxaline derivatives as PI3 kinase inhibitors

  摘要：

  发明了一种使用喹喔啉衍生物抑制PI3激酶活性/功能的方法。同时，还发明了一种使用喹喔啉衍生物治疗以下一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动能力、移植排斥、移植物排斥和肺损伤。

  公开号：

  US07592342B2

文献信息

• Quinoxaline derivatives as PI3 kinase inhibitors
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US07592342B2

  公开（公告）日：2009-09-22

  Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoxaline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoxaline derivatives.

  发明了一种使用喹喔啉衍生物抑制PI3激酶活性/功能的方法。同时，还发明了一种使用喹喔啉衍生物治疗以下一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动能力、移植排斥、移植物排斥和肺损伤。
• Compositions to improve the therapeutic benefit of bisantrene and analogs and derivatives thereof
  申请人：Race Oncology Ltd.

  公开号：US10548876B2

  公开（公告）日：2020-02-04

  The present invention describes methods and compositions for improving the therapeutic efficacy of therapeutic agents previously limited by suboptimal therapeutic performance by either improving efficacy as monotherapy or reducing side effects. Such methods and compositions are particularly applicable to bisantrene or derivatives, analogs, or prodrugs thereof.

  本发明描述了通过提高单一疗法的疗效或减少副作用来改善以前因治疗效果不理想而受到限制的治疗剂的疗效的方法和组合物。这些方法和组合物尤其适用于双蒽或其衍生物、类似物或原药。
• Combinatorial methods to improve the therapeutic benefit of bisantrene and analogs and derivatives thereof
  申请人：Race Oncology Ltd.

  公开号：US11147800B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  The present invention describes methods and compositions for improving the therapeutic efficacy of therapeutic agents previously limited by suboptimal therapeutic performance by either improving efficacy as monotherapy or reducing side effects. Such methods and compositions are particularly applicable to bisantrene or derivatives, analogs, or prodrugs thereof.

  本发明描述了通过提高单一疗法的疗效或减少副作用来改善以前因治疗效果不理想而受到限制的治疗剂的疗效的方法和组合物。这些方法和组合物尤其适用于双蒽或其衍生物、类似物或原药。
• COMPOSITIONS TO IMPROVE THE THERAPEUTIC BENEFIT OF BISANTRENE
  申请人：Update Pharma Inc.

  公开号：EP3024457A1

  公开（公告）日：2016-06-01
• COMBINATORIAL METHODS TO IMPROVE THE THERAPEUTIC BENEFIT OF BISANTRENE
  申请人：Update Pharma Inc.

  公开号：EP3024456A1

  公开（公告）日：2016-06-01