(4-吗啉-4-基环己基)胺二盐酸盐 | 412356-24-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: (4-吗啉-4-基环己基)胺二盐酸盐
• 英文名称: (1r,4r)-4-Morpholinocyclohexanamine dihydrochloride
• 英文别名: 4-morpholin-4-ylcyclohexan-1-amine;dihydrochloride
• CAS: 412356-24-2
• 化学式: C10H22Cl2N2O
• 分子量: 257.2
• InChiKey: LGEMJEFZCXOGLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.43
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl ((1,4-trans)-4-morpholinocyclohexyl)carbamate 、 盐酸 、 乙醚 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 4-(morpholin-4-yl)cyclohexan-1-amine dihydrochloride (500 mg, 55%) as a white solid的产率得到(4-吗啉-4-基环己基)胺二盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  IRAK INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20160193216A1

文献信息

• APOPTOSIS INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20100305122A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• [EN] CDK8 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE CDK8 ET APPLICATIONS DE CEUX-CI
  申请人：NIMBUS IRIS INC

  公开号：WO2014194201A2

  公开（公告）日：2014-12-04

  The present invention provides methods of using compounds of formula I: and compositions thereof for the inhibition of CDK8, and the treatment of CDK8-mediated disorders.

  本发明提供了使用式I的化合物及其组合物来抑制CDK8和治疗CDK8介导的疾病的方法。
• [EN] INHIBITORS OF IRAK4 ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ D'IRAK4
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016053770A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention relates to inhibitors of IRAK4 of Formula I and provides compositions comprising such inhibitors, as well as methods therewith for treating IRAK4-mediated or -associated conditions or diseases.

  本发明涉及公式I的IRAK4抑制剂，提供包含这种抑制剂的组合物，以及使用这些抑制剂治疗IRAK4介导或相关疾病或病症的方法。
• MELT-EXTRUDED SOLID DISPERSIONS CONTAINING AN APOPTOSIS-INDUCING AGENT
  申请人：Birtalan Esther

  公开号：US20120108590A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises subjecting to elevated temperature the compound of Formula I, the water-soluble polymeric carrier and the surfactant, to provide an extrudable semi-solid mixture; extruding the semi-solid mixture; and cooling the resulting extrudate to to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer or an immune or autoimmune disease.

  一种促凋亡的固态分散物包括本文所定义的化合物I公式的Bcl-2家族蛋白抑制剂，以基本非结晶形式分散在固态基质中，该基质包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂。制备这种固态分散物的过程包括将公式I的化合物、水溶性聚合物载体和表面活性剂暴露于高温下，以提供可挤出的半固体混合物；挤出半固体混合物；并冷却所得到的挤出物，以提供包含聚合物载体和表面活性剂的固态基质，并在其中分散化合物的基本非结晶形式。这种固态分散物适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的患者，例如癌症或免疫或自身免疫性疾病。
• APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20110124628A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  本发明涉及一种抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物以及治疗表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。