2,4-dichloro-6-phenylquinazoline | 192218-19-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2,4-dichloro-6-phenylquinazoline
• CAS: 192218-19-2
• 化学式: C₁₄H₈Cl₂N₂
• mdl: MFCD30292292
• 分子量: 275.137
• InChiKey: GBGYTTAUYMMLAW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  390.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.381±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-dichloro-6-phenylquinazoline 在 sodium hydroxide 作用下， 以88 %的产率得到2-chloro-6-phenylquinazolin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Discovery of Ligands for TRIM58, a Novel Tissue-Selective E3 Ligase

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.3c00259
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴苯甲酸 在 四(三苯基膦)钯 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 42.5h， 生成 2,4-dichloro-6-phenylquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Discovery of 5-Phenyl-N-(pyridin-2-ylmethyl)-2-(pyrimidin-5-yl)quinazolin-4-amine as a Potent I_Kur Inhibitor

  摘要：

  A new series of phenylquinazoline inhibitors of K-v 1.5 is disclosed. The series was optimized for K-v 1.5 potency, selectivity versus hERG, pharmacokinetic exposure, and pharmacodynamic potency. 5-Phenyl-N-(pyridin-2-ylmethyl)-2-(pyrimidin-5-y1)-quinazolin-4-amine (13k) was identified as a potent and ion channel selective inhibitor with robust efficacy in the preclinical rat ventricular effective refractory period (VERP) model and the rabbit atrial effective refractory period (AERP) model.

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.6b00117

文献信息

• Small Molecule Inhibitors of Toll-Like Receptor 9
  申请人：Lipford Grayson B.

  公开号：US20100160314A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  Small molecule compounds and compositions containing said compounds useful for inhibiting signaling by certain Toll-like receptors (TLRs), particularly TLR9, are provided. The compounds and compositions can be used to inhibit immune responses, including unwanted immune responses in particular. Compounds, compositions, and methods are provided to treat a variety of conditions involving unwanted immune responses, including for example autoimmune disease, inflammation, transplant rejection, and sepsis.

  提供小分子化合物和包含所述化合物的组合物，用于抑制某些Toll样受体（TLRs）的信号传导，特别是TLR9。这些化合物和组合物可用于抑制免疫反应，包括特别是非所需的免疫反应。提供的化合物、组合物和方法可用于治疗涉及非所需免疫反应的各种病症，例如自身免疫病、炎症、移植排斥和败血症。
• 유기전기 소자용 화합물, 이를 이용한 유기전기소자 및 그 전자 장치
  申请人：DUK SAN NEOLUX CO., LTD. 덕산네오룩스 주식회사(120150011099) Corp. No ▼ 161511-0176036BRN ▼312-86-74729

  公开号：KR20150122343A

  公开（公告）日：2015-11-02

  본 발명은 소자의 발광효율, 안정성 및 수명을 향상시킬 수 있는 신규 화합물 및 이를 이용한 유기전기소자, 그 전자 장치를 제공한다.

  本发明提供了一种新型化合物，可以提高器件的发光效率、稳定性和寿命，并提供了利用该化合物的有机电子器件和电子装置。
• Nouveaux dérivés de la phényl-4 quinazoline actifs sur le système nerveux central
  申请人：SANOFI S.A.

  公开号：EP0079810A1

  公开（公告）日：1983-05-25

  La présente invention concerne de nouveaux dérivés de la phényl-4-quinazoline de formule générale : dans laquelle R2 est H ou halogène ou R1 est un dérivé hydroxyamino du type dans lequel au moins R3 ou R4 comporte un groupe OH ou dans lequel Rs comporte un groupe OH ou elle concerne également les médicaments utilisables comme anxiolytiques, hypnotiques et antiépileptiques contenant un produit de formule (I).

  本发明涉及通式为：其中 R2 为 H 或卤素或 R1 为至少 R3 或 R4 含有 OH 基团或 Rs 含有 OH 基团的羟基氨基衍生物的新苯基-4-喹唑啉衍生物，还涉及可用作抗焦虑药、催眠药和抗癫痫药的含有式（I）产物的药物产品。
• New 2,4-bis[(substituted-aminomethyl)phenyl]phenylquinazoline and 2,4-bis[(substituted-aminomethyl)phenyl]phenylquinoline Derivatives: Synthesis and Biological Evaluation as Novel Anticancer Agents by Targeting G-Quadruplex
  作者：Jean Guillon、Marc Le Borgne、Vittoria Milano、Aurore Guédin-Beaurepaire、Stéphane Moreau、Noël Pinaud、Luisa Ronga、Solène Savrimoutou、Sandra Albenque-Rubio、Mathieu Marchivie、Haouraa Kalout、Charley Walker、Louise Chevallier、Corinne Buré、Eric Largy、Valérie Gabelica、Jean-Louis Mergny、Virginie Baylot、Jacky Ferrer、Yamina Idrissi、Edith Chevret、David Cappellen、Vanessa Desplat、Zsuzsanna Schelz、István Zupkó

  DOI：10.3390/ph17010030

  日期：——

  series of quinoline derivatives, 6-phenyl-bis(3-dimethylaminopropyl)aminomethylphenylquinoline 13a proved to be the most active. G-quadruplexes (G4) stacked non-canonical nucleic acid structures found in specific G-rich DNA, or RNA sequences in the human genome are considered as potential targets for the development of anticancer agents. Then, as small aza-organic heterocyclic derivatives are well known

  新型 2,4-双[（取代-氨基甲基）苯基]苯基喹唑啉 12 和 2,4-双[（取代-氨基甲基）苯基]苯基喹啉 13 的合成本文分六个步骤报道，从各种卤代喹唑啉-2,4-（1H，3H）-二酮或取代苯胺开始。在体外测定产品对一组乳腺 （MCF-7 和 MDA-MB-231） 、人贴壁宫颈 （HeLa 和 SiHa） 和卵巢 （A2780） 细胞系的抗增殖活性。二取代的 6-和 7-苯基-双（3-二甲基氨基丙基）氨基甲基苯基-喹唑啉 12b、12f 和 12i 对六种人类癌细胞系显示出最有趣的抗增殖活性。在喹啉衍生物系列中，6-苯基-双（3-二甲基氨基丙基）氨基甲基苯基喹啉 13a 被证明是最活跃的。在人类基因组中特定的富含 G 的 DNA 或 RNA 序列中发现的 G-四链体 （G4） 堆叠的非经典核酸结构被认为是开发抗癌剂的潜在靶标。然后，由于众所周知小的氮杂杂环衍生物可以靶向和稳定 G4 结构，因此已通过
• [EN] QUINAZOLIN-2,4-DIAZIRINES AS NPY RECEPTOR ANTAGONIST<br/>[FR] QUINAZOLIN-2,4-DIAZIRINES EN TANT QU'ANTAGONISTE DU RECEPTEUR DU NEUROPEPTIDE Y
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1997020822A1

  公开（公告）日：1997-06-12

  (EN) The invention relates to a method of treatment of disorders and diseases associated with NPY receptor subtype Y5 comprising administering to a warm-blooded animal, including man, in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), in which the variables are as defined and relates to new compounds of formula (I) or a salt thereof, to pharmaceutical compositions, and to the manufacture of new compounds of formula (I) and salts thereof.(FR) L'invention concerne une méthode de traitement de troubles et maladies associés au sous-type Y5 du récepteur du neuropeptide Y, laquelle consiste à administrer à un animal à sang chaud nécessitant un tel traitement, et notamment à l'homme, une dose efficace sur le plan thérapeutique d'un composé de la formule (I) dans laquelle les variables sont telles que définies. L'invention concerne également des nouveaux composés de la formule (I) ou un sel de ceux-ci, des compositions pharmaceutiques ainsi que la fabrication de ces nouveaux composés et des sels de ceux-ci.