(R,R)-4-(octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-quinazolin-2-ylamine | 1046448-77-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (R,R)-4-(octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-quinazolin-2-ylamine
• 英文别名: 4-[(4aR*,7aR*)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-2-amine；4-[(4aR,7aR)-1,2,3,4,4a,5,7,7a-octahydropyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-2-amine
• CAS: 1046448-77-4
• 化学式: C₁₅H₂₃N₅
• 分子量: 273.381
• InChiKey: XGVROHLHVBUXEY-MFKMUULPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  67.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (4aR*,7aR*)-6-(2-amino-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-4-yl)octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine-1-carboxylate 、 盐酸 、 sodium hydroxide 在 methanol-dichloromethane 、 乙酸乙酯 、 水 、 magnesium sulfate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford the title compound (1.9 mg, 14%)的产率得到(R,R)-4-(octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-quinazolin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  HETEROBICYCLIC COMPOUNDS AS HISTAMINE H4-RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及式（I）的杂双环化合物，其制备过程，含有它们的制药组合物以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  US20100298289A1

文献信息

• 2-Aminopyrimidine modulators of the histamine H4 receptor
  申请人：Cai Hui

  公开号：US20080194577A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  2-Aminopyrimidine compounds are described, which are useful as H 4 receptor modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by H 4 receptor activity, such as allergy, asthma, autoimmune diseases, and pruritis.

  描述了2-氨基嘧啶化合物，这些化合物可作为H4受体调节剂。这些化合物可用于制药组合物和治疗由H4受体活性介导的疾病状态、疾病和病况的方法，如过敏、哮喘、自身免疫疾病和瘙痒症。
• Selective Histamine H4 Receptor Antagonists for the Treatment of Vestibular Disorders
  申请人：Desmadryl Gilles

  公开号：US20120039913A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  该发明涉及组胺H4受体拮抗剂或组胺H4受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭障碍。
• 2-AMINOPYRIMIDINE MODULATORS OF THE HISTAMINE H4 RECEPTOR
  申请人：Cai Hui

  公开号：US20110218338A1

  公开（公告）日：2011-09-08

  2-Aminopyrimidine compounds are described, which are useful as H 4 receptor modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by H 4 receptor activity, such as allergy, asthma, autoimmune diseases, and pruritus.

  本文描述了2-氨基嘧啶化合物，这些化合物可用作H4受体调节剂。这些化合物可用于制备药物组合物和治疗疾病状态、障碍和条件的方法，这些状态、障碍和条件是由H4受体活性介导的，例如过敏、哮喘、自身免疫性疾病和瘙痒症。
• 2-aminopyrimidine modulators of the histamine h4 receptor
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：EP2599386A1

  公开（公告）日：2013-06-05

  2-Aminopyrimidine compounds are described, which are useful as H4 receptor modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by H4 receptor activity, such as allergy, asthma, autoimmune diseases, and pruritis.

  本文描述了可用作 H4 受体调节剂的 2-氨基嘧啶化合物。此类化合物可用于治疗由 H4 受体活性介导的疾病状态、紊乱和病症（如过敏、哮喘、自身免疫性疾病和瘙痒症）的药物组合物和方法中。
• SELECTIVE HISTAMINE H4 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF VESTIBULAR DISORDERS
  申请人：INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale)

  公开号：EP3130376A1

  公开（公告）日：2017-02-15

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。