Rolitetracycline | 751-97-3

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 法医和兽医标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 四环素类
• 英文名称: Rolitetracycline
• 英文别名: (4S,4aS,5aS,6S,12aR)-4-(dimethylamino)-1,6,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-N-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide
• CAS: 751-97-3
• 化学式: C₂₇H₃₃N₃O₈
• 分子量: 527.6
• InChiKey: IKQRPFTXKQQLJF-IAHYZSEUSA-N

物化性质

• 熔点：
  163.5°C
• 沸点：
  608.16°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2902 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  171
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  10

ADMET

毒理性

• 毒性总结

过量症状包括厌食、恶心、腹泻、舌炎、吞咽困难、肠炎和炎症性损伤（伴有念珠菌过度生长）在会阴区域，皮肤反应如斑丘疹和红斑疹、剥脱性皮炎、光敏感性、超敏反应如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克、过敏性紫癜、心包炎，以及系统性红斑狼疮的加剧，成人良性颅内高压在停药后消失，血液学异常如溶血性贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少症和嗜酸性粒细胞增多症。LD50=262 mg/kg（大鼠腹腔注射）。

Symptoms of overdose include anorexia, nausea, diarrhoea, glossitis, dysphagia, enterocolitis and inflammatory lesions (with monilial overgrowth) in the anogenital region, skin reactions such as maculopapular and erythematous rashes, exfoliative dermatitis, photosensitivity, hypersensitivity reactions such as urticaria, angioneurotic oedema, anaphylaxis, anaphyl-actoid purpura, pericarditis, and exacerbation of systemic lupus erythematosus, benign intracranial hypertension in adults disappearing on discontinuation of the medicine, haematologic abnormalities such as haemolytic anaemia, thrombocytopenia, neutropenia, and eosinophilia. LD50=262 mg/kg (I.P. in rat).

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  1

制备方法与用途

概述

罗利环素[N-(1-吡咯烷基甲基)四环素]是一种广谱抗生素，通常通过Mannich反应由四环素、甲醛或其聚合物与吡咯烷制备。

用途

罗利环素[N-(1-吡咯烷基甲基)四环素]可用作一种广谱抗生素。

生物活性

Rolitetracycline 是一种四环素衍生物，作为一种广谱抗生素，它作为蛋白质合成抑制剂、抗原生动物药物和前药发挥作用。