Pharmakon1600-01505763 | 130-40-5

• 物质功能分类: 原料药 - 维生素类与矿物质类药 - 维生素B类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 黄素核苷酸
• 英文名称: Pharmakon1600-01505763
• 英文别名: sodium;[(2S,3R,4R)-5-(7,8-dimethyl-2,4-dioxobenzo[g]pteridin-10-yl)-2,3,4-trihydroxypentyl] dihydrogen phosphate
• CAS: 130-40-5
• 化学式: C17H21N4NaO9P+
• 分子量: 479.3
• InChiKey: OHSHFZJLPYLRIP-LQDWTQKMSA-N

物化性质

• 熔点：
  >300°C
• 比旋光度：
  [α]D20 +38～+43° (c=1.5, dil. HCl) (Calculated on dehydrous basis)
• 溶解度：
  在水中的溶解度为50mg/mL,透明,橙色
• LogP：
  -2.193 (est)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.6
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  202
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 危险类别码：
  R36/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2936230000
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

制备方法与用途

简介

核黄素磷酸钠是黄素单核苷酸（FMN）和黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）的前体药物，中文别名维生素B2磷酸钠、黄素单核苷酸钠、核黄素-5'-(二氢磷酸酯)单钠盐。FMN 和 FAD 是黄素酶家族的重要辅助因子。黄素酶催化许多生化反应，最典型的为氧化还原反应，它们是细胞呼吸的关键因素。

生理功能与作用

核黄素磷酸钠是一种维生素类药物。核黄素（维生素B2）是人体重要营养素，在能量代谢中起关键作用。该药作为黄素单核苷酸（FMN）和黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）的前体，而 FMN 和 FAD 是黄素酶家族的重要辅助因子。黄素酶催化许多生化反应，最典型的是氧化还原反应，它们是细胞呼吸的关键因素。FAD 和 FMN 在线粒体转运链中递氢，在此过程中产生细胞能量。

缺乏症

核黄素磷酸钠缺乏时可影响机体的生物氧化，导致代谢发生障碍，其病变多表现为口、眼、外生殖器部位的炎症。

药理机制

核黄素口服后主要在近段小肠吸收，食物能促进该药物的吸收，胆盐加速吸收。在2～25mg剂量范围内，生物利用度为50～60%，单次口服的最大吸收量为27mg，超量部分从粪便中排泄。黄素单核苷酸（FMN）和黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）的吸收较少。该药经门静脉入肝进入血液循环，再到达组织。大部分血清核黄素被白蛋白或免疫球蛋白转运，通过浓度梯度弥散至细胞内。在细胞内，核黄素通过黄素激酶转换为FMN，FMN又通过FAD合成酶转换成为FAD，FAD是组织中核黄素的主要存在形式。超过身体需要量的核黄素主要从肾脏排泄，部分代谢产物也从肾脏排出。该药口服或肌肉注射的半衰期为60～120分钟。

含量分析

含量分析应在非直射光下进行。取试样100mg放入500ml棕色容量瓶中，加水100ml和冰醋酸2.5ml，用水定容。取该液20.0ml移入200ml棕色容量瓶中，加1.4%(W/V)醋酸钠液3.5ml，用水定容。测定该溶液在444nm处的最大吸光度(A)。

总色素量=(A×5000/328×W)×1.367

式中 W——试样量，g。

比旋光度

将试样于100℃下在五氧化二磷上真空干燥5h后，用20%(W/V)盐酸为溶剂，配制1.5%(W/V)试样液。比旋光度应为+38°～+42°。

钠盐

按IT-28方法测定硫酸盐灰分中的钠含量。

含量分析

试样水溶液在375nm和267nm波长处的最大吸光度比值为0.30～0.34，在444nm和267nm处的比值为0.35～0.40。

毒性

ADI 0～0.5mg/kg(FAO/WHO，2001)。

LD₅₀ 510mg/kg（小鼠皮下注射）。

GRAS (FDA，§182．5697，2000)。

使用限量

GB 1-4880-94：同“01022，核黄素”。

FAO/WHO(1988)：合成品限用作色素。

FDA §184.1697(2000)：GMP为限。

用途

维生素类药，用于治疗各种VB2缺乏症，同时也可大量用作食品添加剂。